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Semaglutide TFA

MCE 國(guó)際站：Semaglutide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-114118A

中文名稱(chēng)：索馬魯肽三氟乙_酸

Synonyms：索馬魯肽三氟乙_酸

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Semaglutide TFA 是人胰高血糖素樣肽-1 的一個(gè)長(zhǎng)效類(lèi)似物，是人胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 受體激動(dòng)劑。Semaglutide TFA 有潛力用于 2 型糖尿病的研究。

體外：索馬魯肽與人GLP-1（Aib8、Arg34）相比，有兩個(gè)氨基酸取代，并在賴(lài)氨酸26處衍生化。索馬魯肽的GLP-1R親和力為0.38±0.06 nM[1]。索馬魯肽是一種GLP-1類(lèi)似物，與人GLP-1的序列同源性為94％[3。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：索馬魯肽靜脈注射后在小型豬中的血漿半衰期為46小時(shí)，皮下注射后MRT為63.6小時(shí)[1]。索馬魯肽可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶（MPTP）引起的運(yùn)動(dòng)障礙。此外，索馬魯肽可挽救酪氨酸羥化酶（TH）水平的下降，減輕炎癥反應(yīng)，減少脂質(zhì)過(guò)氧化，抑制細(xì)胞凋亡途徑，并增加自噬相關(guān)蛋白的表達(dá)，保護(hù)黑質(zhì)和紋狀體中的多巴胺能神經(jīng)元。此外，長(zhǎng)效GLP-1類(lèi)似物索馬魯肽在大多數(shù)參數(shù)上均優(yōu)于利拉魯肽[2]。索馬魯肽通過(guò)刺激胰島素釋放來(lái)降低血糖，同時(shí)還能減輕體重[3]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：整個(gè)研究均采用 10 周齡（20-25 克）雄性 C57BL/6 小鼠。將小鼠隨機(jī)分為六組（每組 n=12 只）(i) 對(duì)照組，僅用生理鹽水治療；(ii) 利拉魯肽組，用生理鹽水和利拉魯肽治療（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天）；(iii) 索馬魯肽組，用生理鹽水和索馬魯肽治療（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天）；(iv) MPTP 組，僅用 MPTP 治療（20 mg/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天）；(v) MPTP（20 mg/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天），隨后立即使用利拉魯肽治療組（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，共 7 天）。 （vi）MPTP（20 mg/kg ip，每天一次，共 7 天），隨后立即給予 Semaglutide 治療組（25 nmol/kg ip，每天一次，共 7 天）。在藥物治療結(jié)束時(shí)，測(cè)量行為變化、神經(jīng)元損傷、炎癥標(biāo)志物和其他生物標(biāo)志物[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：A 71915  | Sulindac sulfide  | SCO-267  | Calycosin-7-O-β-D-glucoside  | Centrinone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844. [2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80. [3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.