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JNJ-7706621

MCE 國際站：JNJ-7706621

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10329

CAS：JNJ-7706621

純度：99.91%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：JNJ-7706621 是一種有效的 aurora kinase 抑制劑，同時能有效抑制 CDK1 和 CDK2，對 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分別為 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

體外：JNJ-7706621 對多種人類腫瘤細胞具有抗增殖活性，對 HeLa、HCT116 和 A375 的 IC50 分別為 284、254 和 447 nM[1]。JNJ-7706621 在有絲分裂早期抑制其他中心體蛋白，如 TOG、Nek2 和 TACC3，但不會阻止 Aurora A 定位到紡錘體兩極。用 JNJ-7706621 處理諾考達唑同步細胞可以通過阻止紡錘體檢查點信號傳導來克服有絲分裂停滯，從而導致染色體排列和分離失敗[2]。JNJ-7706621 顯示出對 Aurora-A 和 Aurora-B 的抑制作用，但在對 Plk1 或 Wee1 絲氨酸/蘇氨酸激酶測試的最高濃度下沒有活性。JNJ-7706621 還在體外對所有人類癌細胞類型顯示出有效的生長抑制作用，IC50 值范圍為 112 至 514 nM[3]。JNJ-7706621 懸浮液抑制 HeLa 細胞的細胞活力，24 小時和 48 小時的 IC50 分別為 2.1 和 0.9 μg/mL。載有 JNJ-7706621 的納米粒子的 IC50 分別為 35 和 2.7 μg/mL，載有 JNJ-7706621 的膠束的 IC50 分別為 6.3 和 1.6 μg/mL mL[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：JNJ-7706621 (100 和 125 mg/kg) 在間歇給藥方案下對人腫瘤異種移植模型有效[3]。JNJ-7706621 (100 mg/kg，腹腔注射) 在 A375 (人黑色素瘤) 腫瘤異種移植模型中表現出 95% 的腫瘤生長抑制[1]。JNJ-7706621 負載膠束抑制腫瘤生長，JNJ-7706621 懸浮液比對照組更有效地延緩腫瘤生長[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：簡而言之，在動物后腹皮下植入 1 mm3 A375 腫瘤碎片。當腫瘤達到 62 至 126 mg 時，進行配對。從第 1 天開始給動物注射 JNJ-7706621 或載體對照。遵循腫瘤生長延遲法，當腫瘤達到預定大小 2.0 g 時對每只動物實施安-樂死。所有統計分析均使用非配對 t 檢驗，P 水平為 0.05（雙尾）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 HeLa 細胞接種在 96 孔板中，密度為每孔 2500 個活細胞。然后將細胞與 JNJ-7706621、載有 JNJ-7706621 的膠束和納米顆粒（JNJ-7706621 濃度為 0.011、0.022、0.11、0.22、1.1、2.2、11 和 22 μg/mL；在培養基中進行稀釋）以及無藥物聚合物膠束（聚合物濃度為 0.3 mg/mL）和納米顆粒（聚合物濃度為 5 mg/mL）的懸浮液一起孵育 4、24 和 48 小時。使用 MTT 測試評估細胞毒性。使用微孔板讀數器在 570 nm 處測量吸光度。以未處理的細胞作為對照，其存活率為 100%，Triton X-100 1% 用作細胞毒性的陽性對照。結果以五次測量的平均值±標準差表示。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：為了鑒定抑制 CDK1 激酶活性的化合物，開發了一種篩選方法，使用 CDK1/細胞周期蛋白 B 復合物對含有組蛋白 H1 共識磷酸化位點的生物素化肽底物進行磷酸化，該位點在體內被 CDK1 磷酸化。通過觀察鏈霉親和素包被的 96 孔閃爍微孔板中固定底物中 33P-g-ATP 的摻入量減少來測量 CDK1 活性的抑制。將 CDK1 酶稀釋于 50 mM Tris-HCl (pH 8)、10 mM MgCl2、0.1 mM Na3VO4、1 mM DTT、1% DMSO、0.25 AM 肽、0.1 ACi/孔 33P-g-ATP (2,000-3,000 Ci/mmol) 和 5 AM ATP 中，在存在或不存在各種濃度的測試化合物的情況下，在 30°C 下孵育 1 小時。用含有 100 mM EDTA 的 PBS 清洗以終止反應，并在閃爍計數器中計數板。使用測試化合物的抑制百分比線性回歸分析來確定 IC50 值。Aurora 激酶測定使用 10 AM ATP 和含有 kemptide 磷酸化基序雙重復的肽進行。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Huang S, et al. Synthesis and evaluation of N-acyl sulfonamides as potential prodrugs of cyclin-dependent kinase inhibitor JNJ-7706621. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jul 15;16(14):3639-41. Epub 2006 May 6. [2]. Matsuhashi A, et al. Growth suppression and mitotic defect induced by JNJ-7706621, an inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Curr Cancer Drug Targets. 2012 Jul;12(6):625-39. [3]. Emanuel S, et al. The in vitro and in vivo effects of JNJ-7706621: a dual inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Cancer Res. 2005 Oct 1;65(19):9038-46. [4]. Danhier F, et al. Active and passive tumor targeting of a novel poorly soluble cyclin dependent kinase inhibitor, JNJ-7706621. Int J Pharm. 2010 Jun 15;392(1-2):20-8.