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AMG 517

MCE 國際站：AMG 517

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：659730-32-2

純度：0.9997

貨號：HY-10634

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AMG 517是有效的香草素受體-1 (TRPV1) 拮抗劑，IC50值為0.5 nM。

體外：AMG 517 在辣椒素和酸介導的測定中保持效力，IC50 值為 0.9 和 0.5 nM[1]。AMG 517 抑制辣椒素、pH 5 和熱誘導的 45Ca2+ 進入表達 TRPV1 的細胞，IC50 值為 1 至 2 nM。AMG 517 類似地阻斷 TRPV1 表達細胞中辣椒素、質子和熱誘導的內向電流。AMG 517 抑制辣椒素在大鼠背根神經節神經元中對天然 TRPV1 的激活，IC50 值為 0.68 ± 0.2 nM。AMG 517 是大鼠和人類 TRPV1 的競爭性拮抗劑，解離常數 (Kb) 值分別為 4.2 和 6.2 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：AMG 517 被證實對嚙齒動物“靶向”生化攻擊模型（辣椒素誘導的退縮，ED50=0.33 mg/kg 口服）有效，在炎癥疼痛模型（CFA 誘導的熱痛覺過敏，MED=0.83 mg/kg，口服）中具有抗痛覺過敏作用[1]。AMG 517 的最-低有效劑量為 0.3 mg/kg，相應的血漿濃度為 90 ng/mL?？诜?AMG 517 可在注射 CFA 后 21 小時以劑量依賴性方式逆轉已建立的熱痛覺過敏。AMG 517 會導致嚙齒動物、狗和猴子出現短暫性高熱。AMG 517 以急劇的劑量依賴性方式誘發高熱，0.3、1 和 3 mg/kg 分別與體溫升高 0.5、0.6 和 1.6°C 有關。接受所有劑量 AMG 517 治療的大鼠體溫在 10 至 20 小時內恢復至基線水平[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：經過幾天完-全適應測試設備和模式后，通過測量雄性 Sprague-Dawley 大鼠的縮足反應潛伏期來評估 CFA 引起的熱痛覺過敏。注射 CFA（50 μL，0.1%）21 小時后，動物以 5 mL/kg 的體積口服 AMG 517 或 AMG8163，劑量范圍為 0.001 至 30 mg/kg。給藥兩小時后（注射 CFA 后 23 小時），研究人員使用改良的 Hargreaves 熱箱測量縮足反應潛伏期，研究人員對治療條件完-全不知情[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：0.5 nM (TRPV1)[1]

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參考文獻：

[1]. Doherty EM, et al. Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J Med Chem. 2007 Jul 26;50(15):3515-27.[2]. Gavva NR, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):128-37.