BQ-788 sodium salt

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公司名稱 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型號
產地美國
廠商性質 生產廠家
更新時間 2024/12/17 16:34:31
訪問次數 17

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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學品和生物活性化合物供應商。MCE 的產品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。

MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點蛋白，覆蓋癌癥、神經科學、免疫學等熱門疾病研究領域。

MCE 產品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數百款試劑盒等多類產品。

MCE 一站式藥篩服務平臺結合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術平臺，為*科研客戶及新藥研發客戶提供一站式藥物發現及研究服務。我們的服務涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細胞水平的藥效檢測、親和質譜檢測、結構優化、定制合成及化學分析檢測服務等。

MCE 擁有眾多*化合物，并有專業團隊追蹤新的制藥及生命科學研究進展，能夠為您提供新近研究的活性化合物，以滿足您的科研需求。

大量產品有中國庫存，工作日 16:00 前訂單確保當日發貨，次日送達。

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展開

抑制劑，化合物庫，重組蛋白

CAS	156161-89-6	純度	98.56%
分子量	663.78	分子式	C??H??N?NaO?
供貨周期	現貨	規格	1 mg
貨號	HY-15894	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

BQ-788 sodium salt

MCE 國際站：BQ-788 sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：156161-89-6

純度：0.9821

貨號：HY-15894

存儲條件：-20°C，避光，氮氣下保存 *該產品在溶液狀態不穩定，建議您現用現配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BQ-788 sodium salt 是一種有效，選擇性的 ETB 受體拮抗劑，在人類 Girrardi 心臟細胞中抑制 ET-1 與 ETB 受體結合的 IC50 為 1.2 nM。

體外：BQ-788 強效且競爭性地抑制 125I 標記的 ET-1 與人類 Girrardi 心臟細胞中的 ETB 受體結合，IC50 為 1.2 nM，但僅微弱地抑制與人類神經母細胞瘤細胞系 SK-N-MC 細胞中的 ETA 受體結合（IC50，1300 nM）。BQ-788 在高達 10 μM 時無激動活性，并競爭性抑制 ETB 選擇性激動劑（pA2，8.4）引起的血管收縮。BQ-788 還抑制 ET-1 的幾種生物活性，例如支氣管收縮、細胞增殖和灌注 ET-1 的清除[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：BQ-788（3 mg/kg/h，iv）可完-全抑制藥理劑量的 ET-1 或 sarafotoxin6c（0.5 nmol/kg，iv）誘導的 ETB 受體介導的降壓反應，但不抑制清醒大鼠的升壓反應。此外，BQ-788 顯著增加血漿 ET-1 濃度，這被認為是體內潛在 ETB 受體阻斷的指標。在 Dahl 鹽敏感型高血壓 (DS) 大鼠中，BQ-788（3 mg/kg/h，iv）使血壓升高約 20 mm Hg。據報道，BQ-788 還可抑制 ET-1 誘導的支氣管收縮、腫瘤生長和脂多糖誘導的器官衰竭[1]。BQ 788（3 mg/kg）導致 ET-1 劑量反應曲線左移八倍，表明 ETB 擴張受體顯著參與[2]。給小鼠足底注射 30 nmol BQ-788，可減少機械痛覺過敏（47% 和 42%）、熱痛覺過敏（68% 和 76%）、水腫（50% 和 30%）；髓過氧化物酶活性（64% 和 32%）和明顯的疼痛樣行為。此外，用克拉生坦或 BQ-788 進行足底治療可分別減少脊髓（45% 和 41%）和外周（47% 和 47%）超氧陰離子的產生以及脊髓（47% 和 47%）和外周（33% 和 54%）脂質過氧化[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ETB

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參考文獻：

[1]. Okada M, et al. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.[2]. Sargent CA, et al. Effect of endothelin antagonists with or without BQ 788 on ET-1 responses in pithed rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S216-8.[3]. Fattori V, et al. Differential regulation of oxidative stress and cytokine production by endothelin ETA and ETB receptors in superoxide anion-induced inflammation and pain in mice. J Drug Target. 2016 Oct 5:1-27

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。