MRTX9768
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號(hào)
- 產(chǎn)地 美國(guó)
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2024/12/17 17:16:17
- 訪問次數(shù) 10
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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫(kù)、重組蛋白等各類活性分子。
MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動(dòng)劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個(gè)信號(hào)通路的 1,000+ 個(gè)靶點(diǎn)蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。
MCE 產(chǎn)品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數(shù)百款試劑盒等多類產(chǎn)品。
MCE 一站式藥篩服務(wù)平臺(tái)結(jié)合 200 多種活性化合物庫(kù)、MCE 已知活性庫(kù)、類藥多樣庫(kù)、特色片段庫(kù)及藥物篩選技術(shù)平臺(tái)，為*科研客戶及新藥研發(fā)客戶提供一站式藥物發(fā)現(xiàn)及研究服務(wù)。我們的服務(wù)涵蓋 DNA 編碼化合物庫(kù)篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測(cè)、激酶譜檢測(cè)、分子及細(xì)胞水平的藥效檢測(cè)、親和質(zhì)譜檢測(cè)、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、定制合成及化學(xué)分析檢測(cè)服務(wù)等。
MCE 擁有眾多*化合物，并有專業(yè)團(tuán)隊(duì)追蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，能夠?yàn)槟峁┬陆芯康幕钚曰衔铮詽M足您的科研需求。
大量產(chǎn)品有中國(guó)庫(kù)存，工作日 16:00 前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨，次日送達(dá)。
抑制劑，化合物庫(kù)，重組蛋白
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
MRTX9768
MCE 國(guó)際站：MRTX9768
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-138684
CAS：2629314-68-5
純度：99.48%
存儲(chǔ)條件：-20°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：MRTX9768 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的、首-創(chuàng)的 PRMT5-MTA 復(fù)合體抑制劑。
體外：MRTX9768 抑制 HCT116 MTAP-del 細(xì)胞中的 SDMA 和細(xì)胞增殖 (SDMA IC50 3 nM；prolif. IC50 11 nM) 對(duì) HCT116 MTAP-WT 細(xì)胞具有明顯的選擇性 (SDMA IC50 544 nM；增生 IC50 861 nM)[1]。 MRTX9768 (0-250 nM) 結(jié)果LU99 SDMA 抑制在 3 小時(shí)藥物處理后維持 4 天清除 (表現(xiàn)出緊密結(jié)合和延長(zhǎng)的 PRMT5•MTA 占用)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：在異種移植研究中，MRTX9768 的口服給藥在 MTAP-del 腫瘤中表現(xiàn)出劑量依賴性抑制 SDMA，在骨髓中觀察到較少的 SDMA 調(diào)節(jié)[1]。 MRTX9768 選擇性靶向 MTAP/CDKN2A-缺失的腫瘤 (如膠質(zhì)母細(xì)胞瘤)[1][2]。 MRTX9768 (在 CD-1 小鼠和比格犬中口服劑量為 30 mg/kg，10 mg/kg in cynomolgus monkey) 具有良好的 ADME 特征 (在小鼠和狗中 >50% 的生物利用度，中等到高清除率，遠(yuǎn)高于有效濃度 (1000 mg/kg) 給藥時(shí) RBC 參數(shù)無變化)[3]。 MRTX9768 (100 mg/kg，口服，BID，6/21 天) 導(dǎo)致 SDMA 抑制在停止給藥后維持 3 天[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
IC50 & Target：PRMT5
熱銷產(chǎn)品：Favipiravir | Ivosidenib | Siltuximab | VER-155008 | GYY4137
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Christopher R. et al. Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr LB003. [2]. Yingqing Chen, et al. Targeting protein arginine methyltransferase 5 in cancers: Roles, inhibitors and mechanisms. Biomed Pharmacother. 2021 Oct 4;144:112252. [3]. Matthew A. Marx, et al. Fragment-based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal- based inhibitor designed to bind the PRMT5•MTA complex and selectively target MTAPDEL tumors. AACR ANNUAL MEETING 2021:APRIL 10-15, 2021 AND MAY 17-21, 2021.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫(kù)，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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