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QNZ (EVP4593)545380-34-5
QNZ (EVP4593)
分子式:C22H20N4O 分子量:356.42
產品描述
QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α產生,IC50分別為11 nM 和 7 nM。
靶點
NF-κB
TNF-α
IC50
11 nM
7 nM
體外研究
EVP4593抑制了小鼠脾細胞中LPS刺激的TNF-α產生,IC 50為7 nM。在Htt138Q細胞中,1μM的毒胡蘿卜素誘導EVP4593(300 nM)顯著減少存儲操作的電流(約60%),從而防止異常庫操縱性鈣流量。 EVP4593能夠抑制含有TRPC1的亞基之一通道的活性,但對TRPC1的專門組成均低聚物通道沒有影響。sup> QNZ(40 nM)*抑制由雪旺細胞層粘連蛋白治療誘發軸突數量和長度的提升。QNZ降低了雪旺氏細胞的突起長度61.36%。 QNZ顯著抑制層粘連蛋白誘導的軸突生長。QNZ也大大削弱72小時培養軸突延伸,這意味著zui初的萌芽和長期增長和外延看到響應雪旺細胞接種于層粘連蛋白是通過NF-κB介導的。QNZ(10 nM)抑制LPS誘導的大鼠中性粒細胞CSE表達的上調。QNZ (100 nM)抑制了IB4陰性神經元中GRO/ KC對K電流的誘導作用。
體內研究
在大鼠中,EVP4593 (1 mg/kg, i.p.) 劑量依賴性地抑制了角叉菜膠誘導的足腫脹的影響。
溶解性
DMSO 5 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
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