阿拉丁PI3K/Akt/mTOR信號通路(二)
PI3K/AKT/mTOR
PI3K/AKT/mTOR是調節細胞周期的重要細胞內信號通路。PI3K/AKT/mTOR信號通路與細胞的生長、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬過程中發揮著重要的生物學功能。該通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶(PI3Ks)、絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶(Akt)和哺乳動物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)組成。
PI3K/Akt/mTOR通路過程
PI3K激活后產生PIP3, PIP3促使PDK1(phosphoinositide dependent kinase-1)磷酸化含有PH結構域的信號AKT蛋白(Ser308),從而活化AKT。AKT有很多下游效應,可通過磷酸化多種酶、激酶和轉錄因子等下游因子,進而調節細胞的功能。mTOR,是PI3K/Akt 下游的一種重要的絲氨酸-蘇氨酸蛋白激酶,調節腫瘤細胞的自噬的經典通路。
PI3K/Akt/mTOR信號通路圖
產品列表
按靶點分類:
*GSK-3
糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)是一種絲氨酸/蘇氨酸激酶,可調控糖原合成酶(GS ) 的活性、也作用于眾多信號蛋白結構蛋白和轉錄因子,調節細胞的分化、增殖、存活和凋亡。
項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | IC50 | Ki |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
S129716 | SB216763 | ≥98% | 280744-09-4 | 5mg,10mg,50mg | GSK-3α | 34.3 nM | ||
C129718 | CHIR-98014 | ≥99% | 252935-94-7 | 5mg,25mg | 無細胞 | GSK-3α | 0.65 nM | |
GSK-3β | 0.58 nM | |||||||
T126075 | TWS119 | ≥95% | 601514-19-6 | 10mg,25mg,50mg | 無細胞 | GSK-3β | 30 nM | |
T127039 | Tideglusib | ≥98% | 865854-05-3 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | GSK-3β | 60 nM | |
S129720 | SB415286 | ≥99% | 264218-23-7 | 10mg,50mg | GSK3α | 78 nM | 31 nM | |
B129724 | BIO | ≥98% | 667463-62-9 | 10mg,50mg | 無細胞 | GSK-3α | 5 nM | |
GSK-3β | 5 nM | |||||||
C125082 | CHIR-99021 | ≥98% | 252917-06-9 | 5mg,25mg | GSK-3α | 10 nM | ||
GSK-3β | 6.7 nM | |||||||
A126819 | AZD2858 | ≥99% | 486424-20-8 | 10mg,50mg | GSK-3 | 68 nM | ||
A126905 | AZD1080 | ≥98% | 612487-72-6 | 5mg,25mg | GSK3α | 6.9 nM | ||
GSK3β | 31 nM | |||||||
A126821 | AR-A014418 | ≥98% | 487021-52-3 | 5mg,10mg,50mg | GSK3β | 104 nM | 38 nM | |
T126722 | TDZD-8 | ≥98% | 327036-89-5 | 5mg,25mg,100mg | GSK-3β | 2 Μm | ||
L126079 | LY2090314 | ≥98% | 603288-22-8 | 5mg,25mg,100mg | GSK-3α | 1.5 nM | ||
GSK-3β | 0.9 nM | |||||||
I111268 | 靛玉紅 | 95% | 479-41-4 | 50mg | 細胞周期依賴性激酶 | 5 μM | ||
GSK-3β | 0.6 μM | |||||||
I140424 | 靛玉紅 | 分析標準品,≥98% | 479-41-4 | 10mg | 細胞周期依賴性激酶 | 5 μM | ||
GSK-3β | 0.6 μM | |||||||
I111267 | 靛玉紅 | 分析標準品,≥95% | 479-41-4 | 10mg,20mg | 細胞周期依賴性激酶 | 5 μM | ||
GSK-3β | 0.6 μM | |||||||
D167318 | 2-D08 | 98% (HPLC) | 144707-18-6 | 5mg,25mg | Axl | 0.49 nM | ||
IRAK4 | 3.9 nM | |||||||
ROS1 | 5.3 nM | |||||||
MLK4 | 9.8 nM | |||||||
GSK3β | 11 nM | |||||||
RET | 11 nM | |||||||
KDR | 17 nM | |||||||
PI3Kα | 35 nM | |||||||
B152410 | Bikinin | ≥98.0% | 188011-69-0 | 5mg,25mg,100mg | GSK-3 |
*ATM/ATR
ATM/ATR是絲氨酸-蘇氨酸激酶PI3家族的成員,是DNA損傷反應的傳感器和效應器。ATM和ATR磷酸化常見的以及特定的底物來激活檢查點信號,并調節G1、S和G2細胞周期檢查點。
項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | IC50 | Ki | ED50 |
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B126286 | BEZ235 | ≥99% | 915019-65-7 | 25mg,100mg | 無細胞 | p110α | 4 nM | ||
p110γ | 5 nM | ||||||||
p110δ | 7 nM | ||||||||
p110β | 75 nM | ||||||||
mTOR(p70S6K) | 6 nM | ||||||||
3T3TopBP1-ER | ATR | 21 nM | |||||||
K126884 | KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | ≥98% | 587871-26-9 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | ATM | 12.9 nM | 2.2 nM | |
K127121 | KU-60019 | ≥98% | 925701-49-1 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | ATM | 6.3 nM | ||
V125220 | VE-821 | ≥98% | 1232410-49-9 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | ATR | 26 nM | 13 nM | |
W100984 | Wortmannin | 98% | 19545-26-7 | 5mg,10mg,25mg | 無細胞 | PI3K | 3 nM | ||
DNA-PK | 16 nM | ||||||||
ATM | 150 nM | ||||||||
T129646 | Torin 2 | ≥98% | 1223001-51-1 | 5mg,10mg,50mg | p53−/− MEFs細胞系 | mTOR | 0.25 nM | ||
PC3細胞系 | ATM | 28 nM | |||||||
ATR | 35 nM | ||||||||
DNA-PK | 118 nM | ||||||||
C128014 | CP-466722 | ≥98% | 1080622-86-1 | 5mg,25mg | |||||
E125288 | ETP-46464 | ≥99% | 1345675-02-6 | 10mg,50mg | ATR | 25 nM | |||
C129735 | CGK 733 | ≥99% | 905973-89-9 | 5mg,10mg,50mg | ATM/ATR | 200 nM | |||
A125603 | AZ20 | ≥98% | 1233339-22-4 | 5mg,10mg,50mg | 無細胞 | ATR | 5 nM | ||
S117968 | 五味子乙素 | 分析標準品,>98% | 61281-37-6 | 20mg,25mg,100mg | ATR和P-gp | ||||
C129284 | Chloroquine Phosphate | ≥99% | 50-63-5 | 5g,10g,25g,100g,500g | ATM |
*PDK-1
PDK-1是此通路的主要激酶,可激活AKT/PKB和許多其他AGC激酶(包括PKC,S6K,SGK)。
項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | IC50 | Ki |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
O126958 | OSU-03012 (AR-12) | ≥98% | 742112-33-0 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | PDK-1 | 5 μM | |
B126947 | BX-795 | ≥97% | 702675-74-9 | 10mg,50mg,100mg | 無細胞 | PDK1 | 6 nM | |
B126138 | BX-912 | ≥97% | 702674-56-4 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | PDK1 | 12 nM | |
P127286 | PHT-427 | ≥98% | 1191951-57-1 | 10mg,50mg | Akt | 2.7 μM | ||
PDPK1 | 5.2 μM | |||||||
G126481 | GSK2334470 | ≥98% | 1227911-45-6 | 10mg,50mg | 無細胞 | PDK1 | 10 nM |
*S6 Kinase
RSK(核糖體s6激酶)家族成員。RSK有兩個亞家族,p90rsk(也稱為MAPK激活蛋白激酶-1,MAPKAP-K1)和p70rsk(也稱為S6-H1激酶或簡稱S6激酶)。
項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | IC50 | Ki |
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A126209 | AT7867 | ≥98% | 857531-00-1 | 5mg,10mg,50mg | 無細胞 | Akt1 | 32 nM | |
Akt2 | 17 nM | |||||||
Akt3 | 47 nM | |||||||
p70S6K | 85 nM | |||||||
PKA | 20 nM | |||||||
E129765 | PF-4708671 | ≥99% | 1255517-76-0 | 5mg,10mg,25mg | 無細胞 | S6 kinase(S6K1亞型) | 160 nM | 20 nM |
H129712 | H 89 2HCl | ≥99% | 130964-39-5 | 10mg,50mg | 無細胞 | PKA | 48 nM |
*AMPK
AMPK(AMP活化蛋白激酶)是一種在細胞能量穩態中起作用的酶,調節幾種細胞內系統的代謝,包括葡萄糖的細胞吸收,脂肪酸的β-氧化和葡萄糖轉運蛋白4(GLUT4)和線粒體的生物發生。
項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | Ki | EC50 |
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D129758 | Dorsomorphin 2HCl | ≥98% | 1219168-18-9 | 5mg,10mg,50mg | 無細胞 | AMPK | 109 nM | |
D139352 | Dorsomorphin | ≥98% | 866405-64-3 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | AMPK | 109 nM | |
A127825 | A-769662 | ≥98% | 844499-71-4 | 5mg,10mg,50mg | 無細胞 | AMPK | 0.8 μM | |
A129749 | Acadesine | ≥98% | 2627-69-2 | 50mg,250mg,1g | AMPK | |||
P102146 | 苯乙雙胍鹽酸鹽 | 97% | 834-28-6 | 1g,5g | AMPK | |||
A111884 | 腺苷-5'-磷酸 | from yeast,≥97% | 18422-05-4 | 5g,25g,100g | AMPK |
*DNA-PK
DNA依賴性蛋白激酶(DNA-PK)是絲/蘇氨酸蛋白激酶,屬于PI3K的相關激酶(PIKK)家族成員。參與非同源末端連接(NHEJ)通路,也和ATR/ATM協同磷酸化DNA損傷檢查點的蛋白。
項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 細胞 | 靶點 | IC50 |
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P125961 | PI-103 | ≥98% | 371935-74-9 | 10mg,50mg,100mg | 無細胞 | p110α | 2 nM |
p110β | 3 nM | ||||||
p110δ | 3 nM | ||||||
p110γ | 15 nM | ||||||
mTOR | 30 nM | ||||||
DNA-PK | 23 nM | ||||||
K126842 | NU7441 (KU-57788) | ≥98% | 503468-95-9 | 5mg,25mg,100mg | 無細胞 | DNA-PK | 14 nM |
PI3K | 5 μM | ||||||
P125966 | PIK-75 | ≥98% | 372196-77-5 | 10mg,50mg,100mg | p110α | 5.8 nM | |
無細胞 | DNA-PK | 2 nM | |||||
N129741 | NU7026 | ≥98% | 154447-35-5 | 10mg,50mg | 無細胞 | DNA-PK | 0.23 μM |
P126419 | PP121 | ≥98% | 1092788-83-4 | 10mg,50mg | PDGFR | 2 nM | |
Hck | 8 nM | ||||||
mTOR | 10 nM | ||||||
VEGFR2 | 12 nM | ||||||
Src | 14 nM | ||||||
Abl | 18 nM | ||||||
DNA-PK | 60 nM | ||||||
K129743 | KU-0060648 | ≥99% | 881375-00-4 | 2mg,25mg | DNA-PK | 8.6 nM | |
PI3Kα | 4 nM | ||||||
PI3Kβ | 0.5 nM | ||||||
PI3Kδ | 0.1 nM | ||||||
PI3Kγ | 0.59 μM |
*PI4K
磷脂酰肌醇4激酶(PI4Ks)參與合成磷脂酰肌醇4磷酸酯(PI4P),屬于磷脂酰肌醇家族。
項目號 | 產品名稱 | 規格 | CAS | 包裝 | 靶點 | IC50 |
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P126888 | PIK-93 | ≥96% | 593960-11-3 | 5mg,25mg,100mg | PI4KIIIβ | 19 nM |
PI3Kα | 39 nM |