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[供應]S1049-Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg

貨物所在地:上海上海市
更新時間:2024-09-11 15:34:51
有效期:2024年9月11日 -- 2025年3月14日
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產品簡介
產品名稱:Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg 產品貨號:S1049
產品描述:Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑,無細胞試驗中Ki為140 nM,比對其他激酶包括PKC,cAMP依賴性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用強200多倍。
詳細介紹

產品名稱:Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑

產品貨號:S1049

 

產品描述:Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑,無細胞試驗中Ki為140 nM,比對其他激酶包括PKC,cAMP依賴性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用強200多倍。

靶點:ROCK1 (p160ROCK)  (Cell-free assay)  140  nM 、ROCK2  (Cell-free assay) 300 nM(Ki)

 

產品介紹:

體外研究:S1049也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性,Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化,而抑制多種興奮ji而不是KCl,包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導的平滑肌收縮,IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養的細胞,抑制Rho誘導的, p160ROCK調節的應力纖維的形成。Y-27632處理,阻斷 Rho調節的肌動球蛋白的激活,也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性,這種作用存在濃度依賴性。 10 μM S1049 處理在無血清懸浮(SFEB)培養基中的人類胚胎干細胞(hES),顯著減少分離誘導的凋亡,提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉基因后促進亞克隆,且使SFEB培養的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質和基底端腦祖細胞。

體內研究:Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發性高血壓大鼠,腎性高血壓大鼠,及去氧皮質酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠,顯著降低血壓,這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時0.55 μL通過植入泵持續處理表達Val14-RhoA的大鼠,持續11天,延遲 MM1 細胞入侵。 S1049作用于肺循環,通過抑制ROCK, 降低 缺氧誘導的血管生成,和血管重構。

 

產品名稱:Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg        產品貨號:S1049

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Selleck Chemicals是世界領xian的高性能的生命科學產品供應商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百個信號通路的高特異性小分子抑制劑。Selleck 產品線補充非常及時,可以提供行業內的抑制劑類產品。同時Selleck也是專業的高通量篩選抑制劑分子庫、API、天然產物和多肽供應商。Selleck的所有產品僅可用于科研目的的生物學實驗(for research use only),嚴禁用于人體或動物的醫療目的。

 

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