ADC-Linker抗體科研偶連物的發展及現狀

ADC的發展及現狀

在21世紀十年研究的一代ADC——Mylotarg商業化，應，并取得有限成功的同時，代ADC——Kadcyla孕育而生。相比于一代ADC，代擁有更高的cytotoxic drug conjugation, 更少的naked抗體, 并且抗體和科研之間的鏈接穩定。目前，代ADC的研究正在進行中。

ADC科研從設計的理念上來說，其實是為了改進化療科研。因為傳統的化療科研不具備識別性，而抗體將細胞性科研靶向遞送細胞增加了到達的科研分子的百分比，從而降低化療藥小劑量并增加大耐受劑量。但一代和代ADC科研因為連接子和連接方式的原因，仍然具有脫靶性與不均一的抗體偶聯物，使得這些他們的窗口仍然很窄。如今，科學家們已經研究出了多種的定點偶聯的方式、連接子、素分子，ADC科研的窗口已經得到了的。

圖2：ADC作用機理圖

ADC作為發展的癥科研之一，結合了抗體識別目標的性以及偶聯科研針對細胞的細胞性，在癥等領域成果初現。近年來隨著ADC科研的結構改造、篩選方法不斷突破，ADC已經逐漸步入大規模應用階段，目前已有四個科研獲得FDA上市，有一款科研處于新藥申請階段，近10款科研處于臨床Ⅲ期，ADC在、小細胞肺、、實體瘤、尿路上皮、胃、血液等病癥的上有著。

西安齊岳生物提供多種化學多用途連接分子，以抗體科研結合物（ADC）研究項目。化學鍵合物的純度均大于95%，它們是成功ADC的基本組成部分。連接體有助于ADC素與抗體的結合，同時也決定了ADC的釋放機制。選擇合適的連接劑，不有助于獲得偶聯物，而且有助于ADC的化學穩定性和血清穩定性。

西安齊岳生物供應產品目錄

Gly-Gly-Gly-PEG4-methyltetrazine

N-Boc-PEG-alcohol (PEG1-PEGn)

N-Boc-PEG-bromide (PEG1-PEGn)

Boc-NH-PEG2-NH-Boc

N-methyl-N-(t-Boc)-PEG4-acid

t-Boc-N-amido-PEG-alkyne (PEG1-PEGn)

t-Boc-N-amido-PEG3-sulfonic acid

Hydroxy-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn)

Hydroxy-PEG-CH2CO2tBu (PEG1-PEGn)

Hydroxy-PEG2-PFP ester

Hydroxy-PEG2-sulfonic acid

N3-PEG3-(CH2)3OH

3-(N3-PEG5-amino)alkyne

Bromo-PEG alcohol (PEG1-PEGn)

Methyl-PEG-(CH2)3OH (PEG1-PEGn)

Hydroxy-PEG-hydroxy (PEG1-PEGn)

Hydroxy-PEG-methyl ester (PEG1-PEGn)

NH-bis(PEG-OH) (PEG1-PEGn)

N-(PEG1-OH)-N-Boc-PEG2-alkyne

Hydroxy-Amino-bis(PEG2-alkyne)

N-(alkyne-PEG2)-N-bis(PEG1-alcohol)

2-(N3-PEG2-amido)-1,3-propandiol

Hydroxy-Amino-bis(PEG1-t-butyl ester)

N-Boc-Tris

N-Boc-N-bis(PEG3-OH)

N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG2-alcohol)

N-Benzyl-N-bis(PEG1-OH)

Bis-PEG-PFP ester (PEG1-PEGn)

Thiol-PEG-acid (PEG1-PEGn)

Thiol-PEG3-t-butyl ester

Thiol-PEG3-N3

Thiol-PEG3-phosphonic acid

Thiol-PEG3-methyl

Lipoamido-PEG-acid (PEG1-PEGn)

Lipoamido-PEG2-alcohol

Lipoamido-PEG3-N3

Lipoamido-PEG3-maleimide

S-acetyl-PEG3-acid

S-acetyl-PEG3-acid

S-acetyl-PEG6-tosyl

SPDP-PEG-acid (PEG1-PEGn)

SPDP-PEG-NHS-ester (PEG1-PEGn)

(2-pyridyldithio)-PEG4-alcohol

。(2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine

(2-pyridyldithio)-PEG1-PNB

(2-pyridyldithio)-PEG4 acid

(2-pyridyldithio)-PEG4-NHS ester

(2-pyridyldithio)-PEG4-alkyne

(2-pyridyldithio)-PEG2-t-butyl ester

N-Boc-N-bis(PEG3-N3)

N-(N3-PEG2)-N-bis(PEG4-t-butyl ester)

N-(t-butyl ester-PEG3)-N-bis(PEG3-N3)

2-(N3-PEG3-amido)-1,3-bis(t-butyl ester)

N-(N3-PEG2)-N-Boc-PEG3-t-butyl ester

N-(N3-PEG2)-N-Boc-PEG3-t-butyl ester

N-(Boc-PEG1)-N-bis(PEG2-alkyne)

N-(Aminooxy-PEG2)-N-bis(PEG3-alkyne)

N-(t-Boc-Aminooxy-PEG2)-N-bis(PEG3-alkyne)

N-(t-butyl ester-PEG2)-N-bis(PEG2-alkyne)

N-(alkyne-PEG4-carbonyl)-N-bis(PEG1-methyl ester)

N-(Aminooxy-PEG3)-N-bis(PEG4-t-butyl ester)

N-(N3-PEG3)-N-(PEG2-NH-Boc)-PEG3-acid

N-Boc-N-bis(PEG2-acid)

N-Methyl-N-bis(PEG3-OH)

N-(Tos-PEG4)-N-bis(PEG4-t-butyl ester)

Bromo-PEG-acid (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-CH2CO2H (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-CH2CO2tBu (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-N3 (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-bromide (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-methyl (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-N-Boc (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-alkyne (PEG1-PEGn)

Bromoacetamido-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)

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