吲哚菁綠ICG的羧基衍生物cypate,一種能產生光熱效應的熒光染料,它能夠在近紅外區(700-900nm)產生熒光,可以在785nm近紅外光照射下,通過光熱轉換產生熱效應,在局部范圍內迅速加熱,從而起到破壞和殺死腫瘤細胞的目的。之前已有文獻報道,光熱輻照不僅可以觸發光熱效應增強腫瘤細胞的光熱毒性,產生大于42℃的過高熱,而且可通過降低亞細胞器的穩定性,破壞溶酶體使藥物迅速進入胞質,也可抑制多藥耐藥性相關蛋白MRP1的表達,降低細胞的耐藥性,同時使腫瘤細胞引起嚴重的光熱損傷,產生良好的光熱腫瘤消退。
cypate溶液的體外光熱升溫曲線,以37℃為基線溫度對不同濃度的cypate溶液進行激光照射,如圖所示,隨著照射時間的延長,溶液溫度逐漸升高,且 cypate的濃度越高,升溫速度也越快。當cypate溶液的濃度達到50ug/ml時,溶液的溫度可以迅速升至55℃,遠遠超過了腫瘤細胞的致死溫度(>42℃),而對照組中 PBS 的溫度在300s內僅升高了2-3℃,說明cypatc具有較好的光熱轉換作用。在785nm激光照射時,當cypate濃度超過1ug/mL時,溶液溫度在200s內都能達到45℃。
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