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靶點科技(北京)有限公司

BroadPharm品牌:PEG接頭

時間:2024-4-20閱讀:544

PEG接頭是化學官能化的聚乙二醇(PEG)連接體。PEG連接體由于其水溶性和非免疫原性,在科學界作為偶聯、藥物發現、納米顆粒藥物遞送、化學生物學和生物標記的非常強大的工具特別有吸引力。

PEG有兩類,單分散型和多分散型。單分散的PEG連接體具有精確數量的具有特定化學結構和精確分子量的PEG單元。而多分散的PEG(也稱為聚合物-PEG或PolyPEG)是具有平均分子量的聚合物。

單分散PEG連接劑的例子

PEG.png

 


圖1所示,疊氮化物-PEG4-NHS酯是一種暢銷的單分散聚乙二醇與疊氮化物&NHS偶聯物。

作為的PEG供應商,BroadPharm擁有超過4,000個高純度PEG接頭庫存,用于隔天發貨。這些產品涵蓋了廣泛的功能基團,如疊氮化物,胺,炔,DBCO, TCO, NHS酯,馬來酰亞胺。您還可以根據需要選擇所需的PEG長度,請查看下面列出的產品。


PEG-1.png


 PEG連接體已廣泛應用于藥物發現、ADC開發、生物偶聯和標記、納米顆粒藥物遞送和聚乙二醇化。

PEG接頭的應用實例:

1. PEG用于抗體藥物偶聯物中:

在抗體藥物偶聯物(Antibody Drug conjugates, ADC)中,抗體和偶聯物之間的Linker會顯著影響抗體-藥物偶聯物的效價、穩定性、選擇性和DMPK。例如,ADC藥物Zynlonta結合了幾種有趣的連接物成分,包括馬來酰亞胺PEG8和酶切可切割的連接物(Val-Ala),將有效載荷連接到抗體上(圖2)。

PEG-2.png

 


圖2. 如上所示,Zynlonta在抗體和有效載荷SG319 PBD二聚體之間有馬來酰亞胺-PEG8接頭。

2. PEG在納米顆粒給藥中的應用:

隨著Moderna和輝瑞公司疫苗的開發,脂質納米顆粒給藥已經廣為人知(圖3)。通常,脂質納米顆粒給藥系統由高溫磷脂、PEG脂質和可電離陽離子磷脂組成。一個具體的例子是DSPE-mPEG 2000,它對輝瑞生產疫苗至關重要。另一的聚乙二醇化脂質是DMG-PEG 2000,它用于Moderna的疫苗。

PEG-3.png

圖3. 用于疫苗的脂質,上面是輝瑞用的DSPE-PEG 2000,下面是Moderna用的DMG-PEG 2000。

3. PEG在小分子藥物中的應用:

將PEG連接劑引入小分子藥物中,可以提高藥物的溶解度和分子量。這可以延長藥物在體內的半衰期。Asclera (Polidocanol)是一個小分子藥物的例子,它含有m-PEG9實體,可以作為局部麻醉劑用于局部軟膏形式或注射治療靜脈曲張(圖4)。


PEG-4.png


圖4. 由十二醇乙氧基化形成的Asclera已由Chemische Fabrik Kreussler申請,用于治療靜脈曲張。

BroadPharm熱銷的PEG接頭

貨號

產品名稱

結構式

分子量

純度

BP-20589

Amino-PEG4-alcohol


BP-20589.png


193.2

98%

BP-20659

Amino-PEG6-alcohol

 

BP-20659.png


281.4

98%

BP-21502

Amino-PEG8-alcohol


BP-21502.png


369.5

98%

BP-21503

Amino-PEG12-alcohol


BP-21503.png


545.7

98%

BP-21113

Amino-PEG8-acid


BP-21113.png


441.5

97%

BP-21114

Amino-PEG12-acid


BP-21114.png


617.7

98%

BP-21910

Amino-PEG24-acid


BP-21910.png


1146.4

97%

BP-21684

Amino-PEG4-amine


BP-21684.png


236.3

98%

BP-22251

Amino-PEG8-amine


BP-22251.png


412.5

98%

BP-21094

Propargyl-PEG4-acid


BP-21094.png


260.3

98%

BP-22822

Propargyl-PEG10-acid


BP-22822.png


524.6

98%

BP-20517

Azido-PEG4-acid


BP-20517.png


291.3

98%

BP-20612

Azido-PEG6-acid


BP-20612.png


379.4

98%

BP-21825

Azido-PEG9-acid


BP-21825.png


511.6

98%

BP-20518

Azido-PEG4-NHS ester


BP-20518.png


388.4

98%

BP-21606

Azido-PEG8-NHS ester

BP-21606.png


564.6

98%

BP-20522

Azido-PEG2-acid


BP-20522.png


203.2

98%

BP-20602

Azido-PEG6-alcohol


BP-20602.png


307.3

98%

BP-22224

Azido-PEG6-amine


BP-22224.png


350.4

98%

BP-21115

m-PEG8-azide


BP-21115.png


409.5

98%

BP-22420

TCO-PEG4-acid


BP-22420.png


417.5

95%

BP-22418

TCO-PEG4-NHS ester


BP-22418.png


514.6

95%

BP-24099

TCO-PEG3-amine


BP-24099.png


344.5

95%

BP-24081

endo-BCN-PEG2-NHS ester


BP-24081.png


450.5

97%

BP-24017

DBCO-PEG8-acid


BP-24017.png


728.8

98%

BP-21634

Fmoc-PEG8-NHS ester


BP-21634.png


760.8

98%

BP-23868

N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine)


BP-23868.png


571.7

97%

BroadPharm是一個以客戶為中心的生物技術公司,總部位于圣地亞哥,BroadPharm致力于為全球客戶提供高質量的PEG接頭、Click Chemistry試劑、ADC接頭、 PROTAC接頭、藥物遞送脂質、核苷、亞磷酰胺和標記試劑。BroadPharm成立于2009年,生產超過2000種分散的,高純度的聚乙二醇(PEG)試劑,目前這些PEG試劑廣泛應用于生物偶聯、抗體-藥物偶聯(ADC)治療、藥物遞送和診斷領域。

作為BroadPharm在中國的區域總代理,靶點科技將為中國客戶提供全面的BroadPharm產品以及客戶訂制化服務,歡迎大家隨時聯系我們。

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