抗痛風藥是一類通過抑制尿酸的合成、抑制尿酸在腎小管的重吸收或促進尿酸排泄而產生治療作用的藥物。抗痛風藥目前品種不多,針對痛風的不同臨床階段可分為控制急性關節炎癥狀和抗高尿酸血癥兩大類藥物。
概述
痛風是因血尿酸增高及尿酸鹽結晶在關節和組織沉積而引起的一組綜合征,它包括關節炎、痛風石、泌尿道尿酸性結石及痛風性腎病等。引起痛風的原因為體內嘌呤代謝的最終產物—尿酸過剩,高于正常值。這可因尿酸-氧化酶(或尿酸酶)的缺乏使尿酸不能被氧化而增多;亦可因腎臟功能不全使尿酸排泄減少,兩者均可造成高尿酸血癥。
針對痛風的不同臨床階段,抗痛風藥可分為控制急性關節炎癥狀和抗高尿酸血癥兩大類藥物。控制痛風性關節炎癥狀的藥物主要包括秋水-仙堿、非甾體類抗炎藥和糖皮質激素等;抗高尿酸血癥類藥物主要包括抑制尿酸生成藥(如別嘌-醇)和促進尿酸排出藥(如苯溴-馬隆和丙磺-舒等)。
2.1控制急性關節炎癥狀類藥物
秋水-仙堿(Colchicine)
【適應證】適用于痛風性關節炎的急性發作、預防復發性痛風性關節炎的急性發作、家族性地中海熱。
【藥理】(1)藥效學:①與中性白細胞微管蛋白的亞單位結合而改變細胞膜功能,包括抑制中性白細胞的趨化、黏附和吞噬作用;②抑制磷脂酶A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列環素和白三烯;③抑制局部細胞產生IL-6等,從而達到控制關節局部的疼痛、腫脹及炎癥反應。秋水-仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無降血尿酸的作用。(2)藥動學:口服后在胃腸道迅速吸收,蛋白結合率低,僅為10%~34%,服藥后0.5~2小時血藥濃度達峰值。口服2mg的血藥峰值為2.2ng/ml。本品在肝內代謝,從膽汁及腎臟排出,原形及代謝物主要從糞便排出,10%~20%經腎排泄。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續約10天。急性痛風于口服后12~24小時起效,90%的患者在服藥24~48小時疼痛消失。
【不良反應】與劑量大小有明顯相關性,口服較靜脈注射安全性高。常見不良反應包括:①胃腸道癥狀;②肌肉、周圍神-經病變;③骨髓抑制;④休克;⑤影響生育;⑥靜脈炎、蜂窩織炎;⑦致畸;⑧其他:脫發、皮疹、肝損傷及發熱等。
【禁忌癥】①孕婦及哺乳者禁用;②對本品過敏者禁用;③骨髓增生低下,及肝腎功能不全者禁用。
【注意事項】①由于對秋水-仙堿治療痛風的療效和危險性的認識尚不一致。因此,在選用本品時一定要慎用,盡量避免靜脈注射和長期口服給藥。即使在痛風發作期也不要靜脈和口服途徑并用;②對老年人及肝腎功能有潛在損害者應減少劑量;③秋水-仙堿可抑制細胞的正常分裂,對胎兒有致畸作用。服藥父母必須在停藥數月后方能妊娠;④消化性潰瘍、炎癥性腸炎、心功能不全者慎用;⑤患者在服藥期間必須進行血常規及肝腎功能的定期監測。
【藥物相互作用】①本品可導致可逆性的維生素B12吸收不良;②本品可使中樞神經系統抑制藥增效,擬交感神經藥的反應性加強;③本品可降低口服抗凝藥、降壓藥的作用,合用時需調整劑量。
【用法與用量】口服。急性期成人常用量為:①一次1mg,一日3次,癥狀緩解后酌情減量,或②每1~2小時服0.5~1 mg,直到關節癥狀緩解,或出現腹瀉或嘔吐。治療量24小時內不宜超過6mg,并在48小時內不需服本品。以后每日量為0.5~1.5mg,分次服用,共7~14日。
鎮痛、解熱、抗炎、抗風濕、抗痛風藥系列鎮痛、解熱、抗炎、抗風濕、抗痛風藥系列貨號 | 中文名 | 英文名 |
1. 鎮痛藥 |
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普瑞-巴林 |
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SCCT-400745 | [2H4]-(S)-(+)-普瑞-巴林 | [2H4]- (S)- (+)-Pregabalin |
SCSI-319001 | [13C3]-(S)-普瑞-巴林 | [13C3]-(S)-Pregabalin |
SCSI-512464 | [13C3]-(±)-普瑞-巴林 | [13C3]-Rac-Pregabalin |
2. 解熱鎮痛、抗炎、抗風濕藥 |
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對乙酰-氨基酚 |
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SCYJ-505304 | [2H3]-撲熱-息痛-D3 | [2H3]-Paracetamol |
SCMR-402940 | [2H4]-對乙酰-氨基酚 | [(ring-2H4]-Acetaminophen |
右啡烷 |
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SCSI-529090 | [2H3]-右啡烷 | [2H3]- Dextrorphan |
SCSI-513043 | [13C,2H3]-右啡烷 | [13C,2H3]-Dextrorphan |
SCSI-400229 | [2H3]-右啡烷酒石酸鹽 | [2H3]-Dextrorphan Tartrate Salt |
阿司-匹林 |
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SCSI-510347 | [2H7]-阿司-匹林 | [2H7]-Aspirin |
布洛-芬 |
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SCSI-511505 | [2H3]-布洛-芬-D3 | [2H3]-Ibuprofen |
SCSI-324115 | [2H3]-布洛-芬D3(外消旋的) | [2H3]-Ibuprofen(Racemic) |
SCSI-401874 | [2H3]-(S)-(+)-布洛-芬 | [2H3]- (S)- (+)-Ibuprofen |
SCSI-520773 | [2H3]-(±)- 布洛-芬鈉鹽 | [α-methyl-2H3]-(±)-Ibuprofen-d3 Sodium Salt |
SCSI-531422 | [13C3]-布洛-芬 | [13C3]-Ibuprofen 100 ug/mL In Acetonitrile |
SCSI-401080 | [U-環-13C6]-布洛-芬 | [U-Ring-13C6]-Ibuprofen |
SCSI-405408 | [13C,2H3]-布洛-芬 | [13C,2H3]-Ibuprofen |
SCSI-401611 | [2H6]-(±)-2-羥基布洛-芬 | [2H6]- (±)-2-Hydroxy Ibuprofen |
SCSI-513156 | [13C,2H3]-2-羥基布洛-芬 | [13C,2H3]-2-Hydroxyibuprofen |
SCSI-401612 | [2H3]-布洛-芬羧酸 | [2H3]-Ibuprofen Carboxylic Acid (Mixture of Diastereomers) |
SCSI-402822 | [2H3]-布洛-芬乙醇 | [2H3]-Ibuprofen Alcohol |
SCSI-402545 | [2H3]-對丁基布洛-芬鈉鹽 | [2H3]-p-Butyl Ibuprofen Sodium Salt |
SCSI-400542 | [2H3]-布洛-芬酰基-β-D-葡糖苷酸 | [2H3]-Ibuprofen Acyl-β-D-glucuronide (mixture of diastereomers) |
SCSI-500002 | [2H4]-(R,S)- 布洛-芬酰基-β-D-葡糖苷酸 | [2H4]-(R,S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide |
雙氯芬-酸鈉 |
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SCMR-406443 | [2H4]-雙氯芬酸 | [2H4]-Diclofenac |
SCSI-521202 | [2H4]-雙氯芬-酸鈉鹽 | [2H4]-Diclofenac Sodium Salt (phenyl-d4-acetic) |
SCSI-405196 | [環-13C6]-雙氯芬酸 | [Ring-13C6]-Diclofenac |
SCSI-512065 | [13C6]-雙氯芬-酸鈉鹽水合物 | [13C6]-Diclofenac Na hydrate |
SCSI-512064 | [13C6]-雙氯芬酸代謝產物 | [U-Ring-13C6]-Diclofenac metabolite |
SCYJ-504705 | [2H4]-4'-羥基雙氯芬酸 | [2H4]-4’-Hydroxy Diclofenac |
SCSI-512189 | [13C6]-4'-羥基雙氯芬酸 | [13C6]-4'-Hydroxydiclofenac |
吲哚-美辛 |
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SCMR-408714 | [2H4]-吲哚-美辛 | [2H4]-Indomethacin |
SCSI-512344 | [13C6]-吲哚-美辛 | [13C6]-Indomethacin |
SCSI-401310 | [2H4]-鄰-脫甲基吲哚-美辛 | [2H4]-O-Desmethyl Indomethacin |
SCSI-403849 | [2H3]-N-脫氯苯甲酰基吲哚-美辛 | [2H3]-N-Deschlorobenzoyl Indomethacin |
來氟-米特 |
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SCSI-520284 | [苯基-2H4]-來氟-米特 | [phenyl-2H4]-Leflunomide |
青霉-胺 |
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SCSI-404668 | [2H6]-D-青霉-胺 | [2H6]-D-Penicillamine |
3.抗痛風藥 |
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別嘌-醇 |
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SCSI-401446 | [2H2]-別嘌呤醇 | [2H2]-Allopurinol |
SCBD-120168 | [13C,15N2]-別嘌呤醇 | [13C,15N2]-Allopurinol |
秋水-仙堿 |
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SCSI-400103 | [2H3]-秋水-仙堿 | [2H3]-Colchicine |
SCSI-400104 | [2H6]-秋水-仙堿 | [2H6]-Colchicine |
SCSI-315290 | [2H3]-異秋水-仙堿 | [2H3]-iso-Colchicine |
SCSI-402094 | [2H3]-3-去甲基硫代秋水-仙堿 | [2H3]-3-Demethyl Thiocolchicine |
SCSI-316170 | [2H3]-3-去甲基硫代秋水-仙堿 3-鄰-β-D-葡糖苷酸 | [2H3]-3-Demethyl Thiocolchicine 3-O-β-D-Glucuronide |
苯溴-馬隆 |
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SCSI-405935 | [2H5]-苯溴-馬隆 | [2H5]-Benzbromarone |
SCSI-503165 | [2H5]-6-羥基苯溴-馬隆 | [2H5]-6-Hydroxy Benzbromarone (major) |
SCRSTANDARD屬于上海賽可銳旗下進口品牌,為科研工作者提供優質產品和真誠服務。
SCRSTANDARD品牌,產品種類齊全,主要包括以下幾類:
◆藥物化合物及其穩定同位素標記物 ◆氨基酸及其穩定同位素標記物
◆糖類及其穩定同位素標記物 ◆維生素及其穩定同位素標記物
◆脂類及其穩定同位素標記物 ◆肉堿及其穩定同位素標記物
◆膽汁酸及其穩定同位素標記物 ◆激素類固醇類及其穩定同位素標記物
◆植物提取物及其穩定同位素標記物 ◆聚合物及其穩定同位素標記物(包括GPC分子量標品,PEG衍生物等)
◆環境檢測標物及其穩定同位素標記物 ◆工業檢測標物及其穩定同位素標記物
◆農殘獸殘檢測標物及其穩定同位素標記物 ◆標準溶液及其穩定同位素標記物(色度標液, AAS, ICP, ICP-MS, IC等標液)
◆食品檢測標物及其穩定同位素標記物 ◆基質檢測標物及其穩定同位素標記物