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TLR8 agonist 2 hydrochloride

CAS No. : 2412937-65-4

產品活性：TLR8 agonist 2 hydrochloride is a potent and selective TLR8 agonist with an EC₅₀ of 3 nM for human TLR8. TLR8 agonist 2 hydrochloride shows less active against human TLR7 (EC₅₀ of 33.33 μM).

研究領域：Immunology/Inflammation

作用靶點：Toll-like Receptor (TLR)

In Vitro: TLR8 agonist 2 (Example 1) increases the levels of TNF-α, IL-12p40, IFN-γ, and IFN-α with EC₅₀ values 105 nM, 26 nM, 29 nM, and 2800 nM, respectively, in human peripheral blood mononuclear cells (hPBMC).

In Vivo: The pharmacokinetic related parameters of TLR8 agonist 2 (Example 1) in mice administered with the intravenous administration of 1 mg/kg and the oral administration of 5 mg/kg are detected. The T_1/2 of TLR8 agonist 2 are 0.25 h (1 mg/kg i.v.) and 0.5 h (5 mg/kg p.o.), the AUC_last are 450 ng/mL*hr (i.v.) and 624 ng/mL*hr (p.o.). And for oral administration, the bioavailability (%F) is 27.7%

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