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MRTX9768

CAS No. : 2629314-68-5

產品活性：MRTX9768 is a potent, selective, orally active, first-in-class PRMT5-MTA complex inhibitor.

研究領域：Epigenetics

作用靶點：Histone Methyltransferase

In Vitro: MRTX9768 inhibits SDMA and cell proliferation in HCT116 MTAP-del cells (SDMA IC₅₀ 3 nM; prolif. IC₅₀ 11 nM) with marked selectivity over HCT116 MTAP-WT cells (SDMA IC₅₀ 544 nM; prolif. IC₅₀ 861 nM).
MRTX9768 (0-250 nM) results in LU99 SDMA inhibition maintaining after 3-hr drug treatment followed by 4-day washout (exhibiting tight binding and prolonged PRMT5?MTA occupancy).

In Vivo: In xenograft studies, oral administration of MRTX9768 demonstrates dose-dependent inhibition of SDMA in MTAP-del tumors, with less SDMA modulation observed in bone marrow.
MRTX9768 selectively targets MTAP/CDKN2A-deleted tumors (such as glioblastoma).
MRTX9768 (PO dose 30 mg/kg in CD-1 mouse and beagle dog, 10 mg/kg in cynomolgus monkey) has a favorable ADME profile (>50% bioavailability in mice and dogs, moderate to high clearance, No changes in RBC parameters when administered well above efficacious concentrations (1000 mg/kg)).
MRTX9768 (100 mg/kg, orally, BID, 6/21 days) results in SDMA inhibition maintaining 3 days after dosing is stopped.

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