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Aficamten

CAS No. : 2364554-48-1

產品活性：Aficamten (CK-274) is a potent cardiac myosin inhibitor with an IC₅₀ of 1.4 μM. Aficamten can be used for the research of hypertrophic cardiomyopathy (HCM).

研究領域：Cytoskeleton

作用靶點：Myosin

In Vivo: Aficamten is a next-generation cardiac myosin inhibitor that provides a projected human half-life appropriate for once a day dosing, reaching steady state within two weeks, and demonstrates a wide therapeutic window?in vivo?with a clear PK/PD relationship.?
Aficamten exhibits moderate oral bioavailability (mouse 98%, rat 55%, rat 58%,rat 79%, dog 45%, monkey 41%) following oral administration (mouse 1 mg/kg, rat 2 mg/kg, rat 3 mg/kg, rat 8 mg/kg, dog 1 mg/kg and monkey 1 mg/kg).
Aficamten exhibits terminal elimination half-lives (mouse 4.5 h, rat 3.0 h, dog 33.8 h and, monkey 8.1 h) following intravenous administration (mouse 0.5 mg/kg, rat 1 mg/kg, dog 1 mg/kg and monkey 1.0 mg/kg).

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