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PF-06446846

CAS No. : 1632250-49-7

產品活性：PF-06446846 is an orally active proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) inhibitor. PF-06446846 directly and selectively inhibits translation of PCSK9 by stalling the 80S ribosome in the proximity of codon region.

研究領域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點：Ser/Thr Protease

In Vitro: PF-06446846 inhibits the secretion of PCSK9 by Huh7 cells with an IC₅₀ of 0.3 μM.PF-06446846 inhibits PCSK9(1–35)-luciferase expression with an IC₅₀ of 2 μM.PF-06446846 (Compound 7f) shows rat bone marrow and human CD34⁺ toxicity.

In Vivo: PF-06446846 reduces circulating PCSK9 and total plasma cholesterol levels in vivo without obvious toxicity.

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