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ACT-777991

CAS No. : 1967811-46-6

產品活性：ACT-777991 is an orally active and selective CXCR3 antagonist. ACT-777991 has microsomes and hepatocytes stability across animal models. ACT-777991 inhibits the migration of activated T cells toward CXCL11.

研究領域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶點：CXCR

In Vitro: ACT-777991 inhibits hEGR with an IC₅₀ value of 26 μM in CHO cells.
ACT-777991 (1 μM; 45 min) is stable in microsomes and hepatocytes across humans, rats, and dogs.
ACT-777991 (0.01-1 μM; ) inhibits the migration of both human and mouse-activated T cells toward CXCL11 with IC₅₀s range of 3.2-64 nM and 4.9-21 nM, respectively.
ACT-777991 (1 nM, 5 nM, 20 nM, and 50 nM) inhibits CXCR3-mediated chemotaxis of human and mouse T cells.

In Vivo: ACT-777991 (0.5 mg/kg, 1 mg/kg; i.v.; single dose) has low in vivo plasma clearance in male Wistar rats (14/156) or Beagle dogs (5/15).
ACT-777991 (0.006-2 mg/g food; po; started 3 days before and 72 h post LPS challenge) dose-dependently inhibits chemotaxis of CXCR³⁺ T cells in vivo in mouse model.

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