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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	912545-86-9	純度	99.79%
分子量	490.06	分子式	C??H??ClN?OS
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-12848	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

SAG 是一種有效的 Smoothened (Smo) 受體激動劑 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信號通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 對 Smo 的抑制作用。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

SAG

MCE 國際站：SAG

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：912545-86-9

純度：0.9979

貨號：HY-12848

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：SAG 是一種有效的 Smoothened (Smo) 受體激動劑 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信號通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 對 Smo 的抑制作用。

體外：SAG (0.1 nM-100 μM；30 h) 在 Shh-LIGHT2 細胞中誘導螢火蟲熒光素酶表達，EC50 為 3 nM，然后在更高濃度下抑制表達[1]。SAG (1-1000 nM；1 h) 競爭 BODIPY-cyclopamine 與表達 Smo 的 Cos-1 細胞的結合，產生表觀解離常數 (Kd) SAG/Smo 復合物為 59 nM[1]。SAG (100 nM) 抑制 ShhN 誘導的 Robotnikinin 通路激活的抑制作用[2]。SAG (250 nM；48 h) 顯著增加 MDAMB231 細胞中 SMO mRNA 和蛋白的表達[3]。SAG (250 nM；24 和 48 h) 增加 CAXII MDAMB231細胞在含氧量正常和低氧條件下24h的mRNA表達[3]。SAG (250 nM；24 h) 增加MDAMB231細胞遷移[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在 CD-1 小鼠中，SAG (1.0 mM) 主要在缺損邊界誘導更多的成骨，并在八周時間點顯著增加 BV/TV[4]。SAG (15-20 mg/kg；ip) 在小鼠中以劑量依賴性方式普遍誘導軸前多指畸形[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EC50: 3 nM (Smo)[1]

參考文獻：

[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.[3]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13[4]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1[5]. Guerrini G, et, al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec; 233(12): 9799-9811.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。