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MedChemExpress (M

CAS	1232410-49-9	純度	98.32%
分子量	368.41	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-14731	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

VE-821 是一種有效的 ATP 競爭性的 ATR 抑制劑，Ki/IC50 為 13 nM/26 nM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

VE-821

MCE 國際站：VE-821

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1232410-49-9

純度：0.9832

貨號：HY-14731

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：VE-821 是一種有效的 ATP 競爭性的 ATR 抑制劑，Ki/IC50 為 13 nM/26 nM。

細胞實驗：將 MiaPaCa-2、PSN-1 和 Panc1 細胞 (5×104) 接種于 96 孔板中，4 小時后，在用 4 Gy 單劑量照射前 1 小時用濃度遞增的 VE-821 處理。照射后 72 小時更換培養基，此時使用 Alamar Blue 測定法測量細胞活力。讓細胞增殖，并在第 10 天再次分析不同處理條件下的細胞活力。細胞活力和存活分數以未處理 (對照) 組為標準 [3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：使用放射性磷酸鹽摻入試驗測試化合物（例如 VE-821）抑制 ATR、ATM 或 DNAPK 激酶活性的能力。制備由適當的緩沖液、激酶和目標肽組成的儲備溶液。向其中添加目標化合物，以不同的濃度在 DMSO 中達到最終 DMSO 濃度為 7%。通過添加適當的 [g-33P]ATP 溶液并在 25°C 下孵育來啟動測定。在所需的時間過程之后，通過添加磷酸和 ATP 分別達到最終濃度 100 mM 和 0.66 μM 來停止測定。在磷酸纖維素膜上捕獲肽，制備肽，并用 200 μL 100 mM 磷酸洗滌六次，然后添加 100 μL 閃爍混合物并在 1450 Microbeta 液體閃爍計數器上進行閃爍計數。使用 GraphPad Prism 軟件[2] 分析劑量反應數據。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ATR 13 nM (Ki) ATM 16 μM (Ki) DNA-PK 2.2 μM (Ki) PI3Kγ 3.9 μM (Ki)

參考文獻：

[1]. Reaper PM, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13;7(7):428-30.[2]. Charrier JD, et al. Discovery of potent and selective inhibitors of ataxia telangiectasia mutated and Rad3 related (ATR) protein kinase as potential anticancer agents. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2320-30.[3]. Prevo R, et al. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep;13(11):1072-81.[4]. Muralidharan SV, et al. BET bromodomain inhibitors synergize with ATR inhibitors to induce DNA damage, apoptosis, senescence-associated secretory pathway and ER stress in Myc-induced lymphoma cells. Oncogene. 2016 Sep 8;35(36):4689-97.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。