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MedChemExpress (M

CAS	648903-57-5	純度	99.91%
分子量	463.32	分子式	C??H??Cl?N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-14985	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

BAY 61-3606 dihydrochloride 是一種口服有效的，ATP 競爭性的，可逆的選擇性 Syk 抑制劑，Ki 為 7.5 nM，IC50 為 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神經母細胞瘤細胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌細胞，通過下調 Mcl-1 促進 TRAIL 誘導的細胞凋亡。

詳細介紹

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BAY 61-3606 dihydrochloride

MCE 國際站：BAY 61-3606 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14985

CAS：648903-57-5

純度：99.91%

存儲條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BAY 61-3606 dihydrochloride 是一種口服有效的，ATP 競爭性的，可逆的選擇性 Syk 抑制劑，Ki 為 7.5 nM，IC50 為 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神經母細胞瘤細胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌細胞，通過下調 Mcl-1 促進 TRAIL 誘導的細胞凋亡。

體外：BAY 61-3606（0.01-10 μM；48 小時）以劑量依賴性方式顯著降低 SYK 陽性 SH-SY5Y 和 SYK 陰性 SK-N-BE 細胞的細胞活力。與表達極低或不表達 SYK 的 SK-N-BE 細胞相比，表達高 SYK 水平的 SH-SY5Y 細胞對 BAY 61-3606 的敏感性顯著更高[2]。BAY 61-3606（0.4 和 0.8 μM；4 或 24 小時）通過降低神經母細胞瘤細胞 SH-SY5Y 中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化來抑制 SYK 活性[2]。BAY 61-3606（2 μM；2 小時）誘導 K-rn 細胞裂解物中 Syk 磷酸化大幅下降[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Bay 61-3606（50 mg/kg；每周兩次，腹膜內注射，共兩周）單獨使用比單獨使用TNF相關凋亡誘導配體（TRAIL；10 mg/kg）對攜帶MCF-7腫瘤異種移植瘤的BALB/c裸鼠的體積減小效果更佳。Bay 61-3606與TRAIL聯合使用可顯著減小異種移植瘤的體積[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Yamamoto N, et al. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81. [2]. Tümmler C, et al. SYK Inhibition Potentiates the Effect of Chemotherapeutic Drugs on Neuroblastoma Cells in Vitro. Cancers (Basel). 2019 Feb 10;11(2). pii: E202. [3]. Gioia R, et al. Quantitative phosphoproteomics revealed interplay between Syk and Lyn in the resistance to AMN107 in chronic myeloid leukemia cells. Blood. 2011 Aug 25;118(8):2211-21. [4]. Kim SY, et al. Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。