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G007-LK

MCE 國際站：G007-LK

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1380672-07-0

純度：0.9924

貨號：HY-12438

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：G007-LK 是一種有效的，選擇性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制劑，IC50值分別為 46 nM 和 25 nM。

體外：G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的強效抑制劑，IC50 分別為 46 nM 和 25 nM，細胞 IC50 為 50 nM。G007-LK 在劑量高達 20 μM 時不抑制 PARP1，并且具有較高的 CYP3A4 抑制 IC50 值 (>25 μM)[1]。G007-LK (0-20 μM) 劑量依賴性地抑制肝細胞癌 (HCC) 細胞生長。G007-LK 還通過上調 HCC 細胞系中的 AMOTL1 和 AMOTL2 來下調 YAP 水平。此外，G007-LK (0-20 μM) 與 MEK 和 AKT 抑制劑協同作用，抑制 HCC 細胞增殖[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：G007-LK 在 ICR 小鼠中表現出良好的藥代動力學特征[1]。G007-LK（100 mg/kg 飼料，口服）顯著降低了小鼠 LGR5+ 腸道干細胞的譜系追蹤。G007-LK（100 mg/kg 飼料，口服）專門針對 Lgr5-EGFP-CreERT2;R26R-tdTomato 小鼠中的 LGR5+ WNT 依賴性腸道干細胞。G007-LK（10、50 mg/kg，口服）還抑制了典型的 WNT 信號傳導。此外，G007-LK（100、1000 mg/kg 飼料，口服）對十二指腸形態的改變沒有影響[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：藥物治療實驗采用野生型 (wt)、單或雙轉基因 Lgr5-EGFP-Ires-CreERT2;R26R-Confetti 小鼠進行，除非另有說明。G007-LK 口服給藥方式為管飼法（每日一次 10 或 50 mg/kg 體重，載體：15% 二甲基亞砜 [DMSO]、17.5% Cremophor EL、8.75% Miglyol 810 N、8.75% 乙醇磷酸鹽緩沖鹽水 [PBS]）或 G007-LK 強化食物（100 或 1000 mg G007-LK/kg 食物隨意攝入，相當于每日 G007-LK 劑量分別為約 20 或 200 mg/kg 體重，對于體重為 25 g 且每天消耗約 5 g 強化飲食的小鼠）。 G007-LK 治療在 5 周齡和 5 日齡開始，采用口服管飼法，或 6 周齡開始，采用強化飼料喂養，分別持續 9 天或 21 天[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：對于細胞增殖或凋亡測定，SNU-449 和 HLE 細胞在 37°C 的 5% CO2 環境中生長，在補充有 10% 胎牛血清 (FBS) 和青霉素/鏈霉素的 RPMI 培養基中。HCC 細胞用 0.1% DMSO 或 2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM XAV-939 或 G007-LK 單獨或與 MEK 抑制劑 U0126 (25 μM) 或 AKT 抑制劑 MK-2206 (5 μM) 組合處理。使用 BrdU 細胞增殖測定試劑盒分析細胞增殖，而使用細胞死亡檢測 Elisa Plus 試劑盒評估凋亡[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：TNKS2 25 nM (IC50) TNKS1 46 nM (IC50)

銷售產品：Bortezomib  | AICAR  | Finerenone  | Dapagliflozin  | Dupilumab  | C646  | Decitabine  | Upadacitinib  | Hydrocortisone  | Datopotamab deruxtecan

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Voronkov A, et al. Structural basis and SAR for G007-LK, a lead stage 1,2,4-triazole based specific tankyrase 1/2 inhibitor. J Med Chem. 2013 Apr 11;56(7):3012-23.[2]. Norum JH, et al. The tankyrase inhibitor G007-LK inhibits small intestine LGR5+ stem cell proliferation without altering tissue morphology. Biol Res. 2018 Jan 9;51(1):3.[3]. Xin Chen, et al. Tankyrase inhibitors suppress hepatocellular carcinoma cell growth via modulating the Hippo cascade. PLoS One. 2017 Sep 6;12(9):e0184068.