目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Dabrafenib
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
|---|---|---|---|
| 貨號 | HY-14660 | 主要用途 | 科研 |
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Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">DabrafenibMCE 國際站：Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Dabrafenib
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1195765-45-7
純度：0.9994
貨號：HY-14660
中文名稱：Dabrafenib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">達拉非尼；達拉菲尼
Synonyms：達拉非尼; GSK2118436A; GSK2118436
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP競爭型的 Raf 抑制劑，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分別為 5 nM 和 0.6 nM。
體外：達拉非尼 (GSK2118436, 1 μM) 與 0.01 μM GSK1120212 可抑制 NRAS 突變克隆中 90% 以上的細胞生長。GSK2118436 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化[1]。達拉非尼可抑制 PolyP 介導的血管屏障通透性、炎癥生物標志物的上調、白細胞的粘附/遷移以及核因子-κB、腫瘤壞死因子-α 和白細胞介素-6 的激活和/或產生[2]。達拉非尼通過增強人內皮細胞中細胞粘附分子 (CAM) 的表達來抑制 HMGB1 的釋放并下調 HMGB1 依賴性炎癥反應[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：接受達拉非尼治療的雌性小鼠，其生殖道大多尚未發育成熟，且無排卵跡象，與年齡匹配的對照組相似；而接受 DAB 治療的雌性小鼠，其陰道角化，組織學上呈開放狀態[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。
動物實驗：選定的測試系統大鼠幼崽來自 26 只 10 周齡、交配時間、無病毒抗體的 SD (Crl:CD[SD]) 雌性大鼠。交配后的雌性大鼠從第 20 天至第 23 天進行自然分娩觀察（分娩完成的天數指·定為 PND 0）。分娩完成后，即 PND 3 和 PND 6 時進行產仔檢查，包括性別鑒定、幼崽個體體重和外部形態學檢查。根據臨床癥狀和體重選擇產仔母鼠及其幼崽進行研究，并根據臨床觀察和 PND 3 幼崽平均體重將選定母鼠及其幼崽隨機分為研究組。在 PND 3 或 PND 4 時，將幼崽淘汰為四雄五雌，僅在必要時進行最少的寄養以獲得所需的性別比例，從而盡可能多地保持自然產仔。記錄了原母和寄養母鼠的寄養幼崽。所有幼崽都通過爪子紋身進行識別。盡可能將非同窩幼崽分配到子集。DAB 配制成懸浮液，加入載體、0.5% 羥丙基甲基纖維素 K15M 和 0.1% (v/v) Tween80 純化水，通過管飼法以 5 ml/kg 的劑量（基于每日體重）口服給雄性和雌性幼鼠。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
細胞實驗：對于長期增殖試驗，將細胞接種在含有 10% FBS 的 RMPI-1640 中，用化合物或化合物組合處理 12 天。在試驗期間至少更換一次化合物處理。12 天后，用 50% 乙醇中的 0.5% 亞甲藍對細胞進行染色。使用平板掃描儀拍攝圖像。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：BRafV600E 0.6 nM (IC50) CRAF 5 nM (IC50)
銷售產品：Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
[2]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.
[3]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.
[4]. Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib and its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391–405.
[5]. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
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