目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Sildenafil
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
|---|---|---|---|
| 貨號 | HY-15025 | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。
Sildenafil.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">SildenafilMCE 國際站：Sildenafil.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Sildenafil
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：Sildenafil.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">139755-83-2
純度：0.9997
貨號：HY-15025
中文名稱：Sildenafil.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">西地·那非
Synonyms：西地·那非; UK-92480
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Sildenafil (UK-92480) 是一種有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制劑，IC50 為 5.22 nM。
體外：與單獨使用 5-羥色胺刺激相比，用 1 μM Sildenafil 預處理可增強 ERK1/ERK2 的磷酸化，增加 S 期細胞百分比和細胞增殖 (P[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：在勃起的狗模型中，與載體相比，Sildenafil 顯著增加 ICP 和 ICP/BP，但對 BP 沒有顯著影響[1]。Sildenafil 處理顯著減少 TL+-細胞的數量，劑量為 10 mg/kg。在 pMCAo 后 8 天，Sildenafil 處理 (0.5 和/或 10 mg/kg 劑量) 顯著減少了被 Iba-1 染色的小膠質細胞/巨噬細胞數量[3]。據報道，在臨床前動物模型中，Sildenafil 可通過增加生長因子 (FGF 和 VEGF) 的分泌來減少皮瓣壞死，并且在組織學上顯示其對大鼠海綿狀神經結構有效[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動物實驗：小鼠[3] 在出生后 (P) 第 9 天通過永·久性大腦中動脈閉塞 (pMCAo) 對 C57Bl/6 小鼠造成缺血，然后進行 PBS 或腹膜內 (ip) 注射西·地那非。在第一組實驗中，將動物隨機分成五組，在 pMCAo 后 5 分鐘通過腹膜內 (ip) 注射 PBS 或單劑量西·地那非枸櫞酸鹽 (0.5、2.5、10 和 15 mg/kg)。在第二組實驗中，將動物隨機分成三組，在 pMCAo 后 5 分鐘通過 PBS 或單劑量西地那·非枸櫞酸鹽 (0.5 和 10 mg/kg，ip) 治療。大鼠[4] 使用 30 只體重在 210 至 240 克之間的雄性 Sprague-Dawley 大鼠。所有組的大鼠均用賽拉嗪 + 氯·胺酮麻醉，然后使用一分鐘長的血管鉗對右坐骨神經造成擠壓傷。在手術前一天，第 1 組的大鼠開始接受為期 28 天的治療，包括每日通過鼻胃管口服 20 毫克/公斤體重的西·地那非，而第 2 組的大鼠則開始每隔一天服用 10 毫克/公斤體重的枸櫞酸西·地那非。第 3 組的大鼠未接受任何藥物。所有 3 組的受試者均以正常大鼠飼料和自來水隨意喂養。在造成神經損傷 42 天后，對大鼠進行靜態坐骨指數 (SSI) 測試、鎮靜和運動協調測試以及加速轉棒測試。在麻醉下處死大鼠并通過手術切除其坐骨神經。然后進行神經組織病理學分析和四肢骨密度評估。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
細胞實驗：用 0.1% 胰蛋白酶/0.01% 乙二胺四乙酸 (EDTA) 溶液收獲約 90% 匯合度的細胞，并以 2×104 細胞/孔的密度接種到 96 孔板中，在含有 10% FBS 的 RPMI-1640 中培養三天，然后進行血清饑餓三天。然后將細胞與不同濃度的血清素或 1 μM 西地·那非孵育不同時間，然后再與含或不含 U0126 的血清素孵育，如所示。對照細胞以相同方式處理，只是用無菌 PBS 代替藥物。處理后，將培養基換成新鮮培養基，并將細胞與 5 g/L MTT 孵育四小時。然后用 150 μL 10% DMSO 溶解 MTT 20 分鐘。使用 570 nm 的微孔板讀數儀測定 96 孔板中的光密度 (OD)[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：PDE5
熱銷產品：Ribavirin | Belinostat | DBCO-amine | SAICAR | Ulixertinib | KU-55933 | Adenosine 5'-diphosphate | DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE | Carfilzomib | Alectinib
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參考文獻：
[1]. Wang Z, et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.
[2]. Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.
[3]. Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.
[4]. Korkmaz MF, et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar;33(2):204-11.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
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