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MedChemExpress (M

供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-104010	主要用途	科研

Asciminib (ABL001) 是一種有效和選擇性的變構 BCR-ABL1 抑制劑，抑制 Ba/F3 細胞生長的 IC50 值為 0.25 nM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

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MCE 國際站：Asciminib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Asciminib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-104010

CAS：Asciminib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1492952-76-7

Synonyms：ABL001

純度：99.88%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Asciminib (ABL001) 是一種有效和選擇性的變構 BCR-ABL1 抑制劑，抑制 Ba/F3 細胞生長的 IC50 值為 0.25 nM。

體外：Asciminib 與 ABL1 的肉豆蔻酰口袋結合并誘導無活性激酶構象的形成。NMR 和生物物理學研究證實，Asciminib 可有效結合 (解離常數=0.5-0.8 nM) 并選擇性地結合 ABL1 的肉豆蔻酰袋，并誘導無活性的 C 末端螺旋構象。Asciminib 結合模擬肉豆蔻酸結合到 ABL1 N 末端的結構結果。與該結合位點一致，Asciminib 表現出與 BCR-ABL 抑制劑 GNF-2 相同的非 ATP 競爭性生化動力學，但效力高出約 100 倍。Asciminib 對包括 SRC 在內的 60 多種激酶缺乏活性，并且對 G 蛋白偶聯(lián)受體、離子通道、核受體和轉運蛋白同樣無活性。在沒有 IL-3 的情況下生長的 BCR–ABL1 轉化的 Ba/F3 細胞中，Asciminib 具有抗增殖作用，IC50 值為 0.25 nM。在 CML 母細胞期細胞系 KCL-22 中，Asciminib 在 1 小時后使用與抑制細胞增殖所需的濃度相關的濃度抑制 STAT5 (Tyr694；pSTAT5) 和 BCR-ABL1 (Tyr245；pBCR-ABL1) 的磷酸化。Asciminib 對所有 BCR–ABL1 細胞系具有選擇性活性 (IC50 值為 1-20 nM)，無論是否存在 p210 或 p190 BCR–ABL1 亞型[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Asciminib 正在 CML 和費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病患者中進行臨床開發(fā)測試。對帶有 KCL-22 異種移植物的小鼠施用 7.5、15 和 30 mg/kg 的單劑量 ABL001 會抑制 pSTAT5 (Tyr694)，pSTAT5 (Tyr694) 分別在給藥后 10、12 和 16 -20 小時恢復到基線。在植入 KCL-22 腫瘤的小鼠中，完·全消退所需的 asciminib 最·低劑量為 7.5 mg/kg，每天兩次 (BID) 或 30 mg/kg，每天一次 (QD)，并且耐受劑量高達 250 mg/kg。類似地，在源自患者的異種移植物中， 7.5 和 30 mg/kg asciminib 處理會導致在給藥期間持續(xù)的消退[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠：在 3 種患者來源的 ALL 系統(tǒng)性異種移植模型（ALL-7015、AL-7119 和 AL-7155）中，通過 FACS 監(jiān)測在用 7.5 mg/kg BID（第 2 組）或 30 mg/kg BID（第 3 組）asciminib 給藥 3 周后不同時間點采集的血液樣本中每個活細胞的 CD45+ 細胞百分比來評估 asciminib 的療效[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：Ba/F3 細胞用不同濃度的 asciminib（0-10000 nM）處理 48 小時。使用 Britelite 熒光素酶檢測法測量細胞增殖[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Wylie AA, et al. The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1. Nature. 2017 Mar 30;543(7647):733-737.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
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