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BQ-788 sodium salt

MCE 國際站：BQ-788 sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：156161-89-6

純度：0.9821

貨號：HY-15894

存儲條件：-20°C，避光，氮氣下保存 *該產品在溶液狀態不穩定，建議您現用現配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：BQ-788 sodium salt 是一種有效，選擇性的 ETB 受體拮抗劑，在人類 Girrardi 心臟細胞中抑制 ET-1 與 ETB 受體結合的 IC50 為 1.2 nM。

體外：BQ-788 強效且競爭性地抑制 125I 標記的 ET-1 與人類 Girrardi 心臟細胞中的 ETB 受體結合，IC50 為 1.2 nM，但僅微弱地抑制與人類神經母細胞瘤細胞系 SK-N-MC 細胞中的 ETA 受體結合（IC50，1300 nM）。BQ-788 在高達 10 μM 時無激動活性，并競爭性抑制 ETB 選擇性激動劑（pA2，8.4）引起的血管收縮。BQ-788 還抑制 ET-1 的幾種生物活性，例如支氣管收縮、細胞增殖和灌注 ET-1 的清除[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：BQ-788（3 mg/kg/h，iv）可完-全抑制藥理劑量的 ET-1 或 sarafotoxin6c（0.5 nmol/kg，iv）誘導的 ETB 受體介導的降壓反應，但不抑制清醒大鼠的升壓反應。此外，BQ-788 顯著增加血漿 ET-1 濃度，這被認為是體內潛在 ETB 受體阻斷的指標。在 Dahl 鹽敏感型高血壓 (DS) 大鼠中，BQ-788（3 mg/kg/h，iv）使血壓升高約 20 mm Hg。據報道，BQ-788 還可抑制 ET-1 誘導的支氣管收縮、腫瘤生長和脂多糖誘導的器官衰竭[1]。BQ 788（3 mg/kg）導致 ET-1 劑量反應曲線左移八倍，表明 ETB 擴張受體顯著參與[2]。給小鼠足底注射 30 nmol BQ-788，可減少機械痛覺過敏（47% 和 42%）、熱痛覺過敏（68% 和 76%）、水腫（50% 和 30%）；髓過氧化物酶活性（64% 和 32%）和明顯的疼痛樣行為。此外，用克拉生坦或 BQ-788 進行足底治療可分別減少脊髓（45% 和 41%）和外周（47% 和 47%）超氧陰離子的產生以及脊髓（47% 和 47%）和外周（33% 和 54%）脂質過氧化[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ETB

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參考文獻：

[1]. Okada M, et al. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.[2]. Sargent CA, et al. Effect of endothelin antagonists with or without BQ 788 on ET-1 responses in pithed rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S216-8.[3]. Fattori V, et al. Differential regulation of oxidative stress and cytokine production by endothelin ETA and ETB receptors in superoxide anion-induced inflammation and pain in mice. J Drug Target. 2016 Oct 5:1-27