主動靶向藥物傳遞是指利用特定的生物過程，如特異性的配體-受體識別和相互作用，來提高特定部位的藥物濃度。主動靶向系統以抗體、多肽、糖類、維生素、糖蛋白等作為配體與靶細胞受體進行專屬性作用。其中，多肽分子是機體內一類重要的生物活性物質，具有良好的生物相容性、靶向性、無免疫原性、低毒性等優點，將其作為配體應用于靶向藥物遞送系統(targeteddrug delivery system，TDDS)，得到越來越廣泛的關注。在脂質雙層中摻入對特定細胞具有選擇性和親和性的配體，利用細胞受體對配體的識別作用可以實現主動靶向釋放藥物。例如，多肽修飾的靶向脂質體借助受體與多肽配體的特異性相互作用可將脂質體靶向到含有配體特異性受體的器官、組織或細胞，同時受體與配體結合可促進脂質體內化進入細胞內，增加藥物選擇性，減少藥物毒副作用，提高藥物治療指數，顯示了良好的研究價值和應用前景。

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