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L-UHPLC低壓超高效液相結合SunShell核殼色譜柱,實現藥物分離分析的高靈敏、高通量、高分離

來源:浙江福立分析儀器有限公司   2024年07月25日 10:17  

L-UHPLC低壓超高效液相結合

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6月28日,第一三共(中國)宣布,旗下自主研發的創新藥物德力靜®(苯磺酸美洛加巴林片,英文商品名: TARLIGE®)獲國家藥品監督管理局批準,用于治療成人糖尿病性周圍神經病理性疼痛(DPNP)該產品首次是2019年1月,在日本獲批上市,用于治療周圍神經病理性疼痛(PNP),后于2022年3月,將其適應癥擴大至中樞神經性疼痛(CNP)。

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苯磺酸美洛加巴林(Mirogabalin)是一種γ-氨基丁酸(GABA)類似物,可作用于電壓敏感性鈣離子通道復合體(廣泛存在于身體各處介導疼痛傳遞和處理的神經系統中)的,其作用機理是通過與細胞膜上電壓門控鈣離子通道的α2-δ1亞基靶點結合,減少鈣離子內流,降低谷氨酸鹽、去甲腎上腺素和P物質等興奮性神經遞質的釋放,調節神經元的興奮性,減少異常放電,達到緩解疼痛的作用。

苯磺酸美洛加巴林片的質量控制,采用了L-UHPLC低壓高效液相色譜法結合創新的【Sunshell C18 2.6μm 2.1mm×100mm核殼色譜柱】,實現高靈敏、高通量、高分離的色譜分離分析結果。


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核殼硅膠(SunShell)顆粒分布遠小于傳統全多孔硅膠顆粒。硅膠在色譜柱中填充的更加均一,從而降低范德姆特方程中A項渦流擴散(多路徑擴散/顆粒外擴散)的影響,降低塔板高度H,即提高理論塔板數

 

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因為核殼硅膠實心的存在,溶質擴散在核殼硅膠上比全多孔硅膠要低。因此,核殼硅膠可降低范德姆特方程中B項對于理論塔板數的影響。


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核殼硅膠顆粒里面存在一個實心核,樣品在顆粒內的擴散路徑變短,相應的傳質速度變快,出峰速度與亞2μm全多孔硅膠顆粒一致。意味著范德姆特方程中C項的降低,塔板度H降低,相應理論塔板數提升且傳質速度更快。

 

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Sunshell采取了新型封端技術,先使用Hexamethetyltrisloxane封端試劑,它的作用類似于手臂,可像毛毛蟲一樣蠕動,頂端的官能團可以和任意位置的硅醇基結合。其次再用TMS封端,TMS試劑與殘余的硅醇基團鍵合,因此基本不存在活性硅醇基團。


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LC5190低壓超高效液相色譜儀采用了全新的系統設計,包括特殊設計的檢測池及全系統流路死體積優化,以及高精度結合創新的核殼分離填料實現了低壓超高效的液相色譜理念,在常規高效液相色譜壓力下就能達到高分離、高靈敏度、高通量分析。

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