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Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑 | MedChemExpress (MCE)

來源:MedChemExpress LLC   2025年01月09日 15:24  

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Oxaliplatin

MCE 國際站:Oxaliplatin

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:61825-94-3

純度:0.9852

貨號:HY-17371

中文名稱:奧沙利鉑

Synonyms:奧沙利鉑

存儲條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(避光保存)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑。Oxaliplatin 會導致 DNA 交聯損傷,阻止 DNA 復制和轉錄并導致細胞死亡。Oxaliplatin 以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細胞系 C32 和 G361,IC50 值分別為 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以誘導細胞自噬 (autophagy)。

體外:Oxaliplatin (24-72 小時;2-128 μM;HCC、HCCLM3 和 Hep3B 細胞) 抑制細胞生長并誘導細胞凋亡[1]。 Oxaliplatin (10 μM;15-240 分鐘;CEM 細胞) 誘導原發性和繼發性 DNA 損傷,包括 DNA 交聯 (ISC) 和 DNA-蛋白質交聯 (DPC)[2]。 Oxaliplatin (0.01 至 100 μM;24 小時) 有效抑制膀胱癌細胞系 RT4 和 TCCSUP、卵巢癌細胞系 A2780、結腸癌細胞系 HT-29、膠質母細胞瘤細胞系 U-373MG 和 U-87MG,以及黑色素瘤細胞系 SK-MEL-2 和 HT-144 的 IC50 分別為 11 μM、15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM 和 7.85 μM[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:Oxaliplatin (5-10 mg/kg;腹腔注射;32 天;裸鼠) 抑制腫瘤生長[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:DNA synthesis[1]

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參考文獻:

[1]. Raymond E, et al. Oxaliplatin: a review of preclinical and clinical studies. Ann Oncol. 1998 Oct;9(10):1053-71.

[2]. Mohammed MQ, et al. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with NSC 119875 and NSC 241240. Anticancer Drugs. 2000 Nov;11(10):859-63.

[3]. Pendyala L, et al. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin. Cancer Res. 1993 Dec 15;53(24):5970-6.

[4]. Wang Z, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Nov;18(11):1595-604

[5]. Mathé G, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum. Biomed Pharmacother. 1989;43(4):237-50.

[6]. Schellingerhout D, et al. Impairment of retrograde neuronal transport in oxaliplatin-induced neuropathy demonstrated by molecular imaging. PLoS One. 2012;7(9):e45776. doi: 10.1371/journal.pone.0045776. Epub 2012 Sep 20.

[7]. Park GY, et al. Phenanthriplatin, a monofunctional DNA-binding platinum anticancer drug candidate with unusual potency and cellular activity profile. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 24;109(30):11987-92.

[8]. Yi Yao, et al. Comparative proteomic analysis of colon cancer cells in response to oxaliplatin treatment. Biochim Biophys Acta. 2009 Oct;1794(10):1433-40.

[9]. Garrett MJ, et, al. Capecitabine, Oxaliplatin, and Bevacizumab (BCapOx) Regimen for Metastatic Colorectal Cancer. Hosp Pharm. 2017 May;52(5):341-347.

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