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Tranilast (MK-341) 是一種抗變-態反應劑。抑制前列腺素 D2 產生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫調節作用。Tranilast sodium 拮抗血管緊張素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Tranilast.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Tranilast

MCE 國際站：Tranilast.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Tranilast

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Tranilast.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">53902-12-8

純度：0.9957

貨號：HY-B0195

中文名稱：Tranilast.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">曲尼司特

Synonyms：曲尼司特; MK-341; SB 252218

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tranilast (MK-341) 是一種抗變-態反應劑。抑制前列腺素 D2 產生 (PGD2，IC50=0.1 mM)。具有抗炎和免疫調節作用。Tranilast sodium 拮抗血管緊張素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。

體外：Tranilast 表現出顯著的免疫調節活性，可抑制內毒素誘導的前列腺素 E2 (PGE2; IC50=~1-20 μM)、血栓素 B2 (IC50=~10-50 μM)，(TGF-β1；IC50=~100-200 μM)，和 IL-8 (IC50=~100 μM) 形成。Tranilast 抑制 A23187 誘導的單核細胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC50 分別為 10-40 μM 和 2 -20 μM[3]。 Tranilast (10 -200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 細胞系中表現出劑量依賴性的抗增殖作用。Tranilast (10 -200 μM) 還增強他莫昔芬 (1 -20 μM) 在體外對人乳腺癌細胞的抗腫瘤作用[4]。 Tranilast (12.5, 25, 50, 100 μg/mL; 72 hours) 抑制 HDMECs 的增殖[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Tranilast (300 mg/kg; administered orally twice a day for 3 days) 劑量依賴性地抑制小鼠的血管生成[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Angiotensin II DP2 0.1 mM (IC50)

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參考文獻：

[1]. K Ikai , et al. Inhibitory Effect of Tranilast on Prostaglandin D Synthetase. Biochem Pharmacol. 1989 Aug 15;38(16):2673-6.[2]. Sara Darakhshan, et al. Tranilast Enhances the Anti-Tumor Effects of Tamoxifen on Human Breast Cancer Cells in Vitro. J Biomed Sci. 2013 Oct 21;20(1):76.[3]. E A Capper, et al. Modulation of Human Monocyte Activities by Tranilast, SB 252218, a Compound Demonstrating Efficacy in Restenosis. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1061-9.[4]. M Isaji , et al. Tranilast Inhibits the Proliferation, Chemotaxis and Tube Formation of Human Microvascular Endothelial Cells in Vitro and Angiogenesis in Vivo. Br J Pharmacol. 1997 Nov;122(6):1061-6.[5]. K Miyazawa , et al. Tranilast Antagonizes Angiotensin II and Inhibits Its Biological Effects in Vascular Smooth Muscle Cells. Atherosclerosis. 1996 Apr 5;121(2):167-73.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。