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Ixazomib citrate

MCE 國際站：Ixazomib citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1239908-20-3

純度：0.9987

貨號：HY-10452

中文名稱：埃沙佐米雜質19

Synonyms：枸櫞酸艾沙佐米; MLN9708

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣蛋白水解β5位點的可逆抑制劑，IC50 為3.4 nM和Ki為0.93 nM。

體外：伊沙佐米檸檬酸鹽 (MLN9708; 0.20-3.20 μM) 以時間和劑量依賴性方式有效抑制兩種細胞系的細胞生長。伊沙佐米誘導 MG-63 和 Saos-2 細胞的細胞周期停滯。伊沙佐米主要通過胱天蛋白酶途徑誘導細胞凋亡，需要激活胱天蛋白酶 8 和胱天蛋白酶 9。伊沙佐米治療會增加促凋亡蛋白的水平，并下調控制 MOMP 的抗凋亡蛋白。伊沙佐米治療會誘導線粒體釋放 Cytc、Smac、OMI，并降低 XIAP 的蛋白質水平。 Ixazomib 抑制 MG-63 和 Saos-2 細胞的侵襲能力，并降低 MMP2/9 的表達和分泌水平[1]。Ixazomib 檸檬酸鹽 (MLN9708; 12 nM) 顯示出對 CL 和 TL 蛋白酶體活性的抑制活性。用 Ixazomib 處理 H929 和 MM.1S MM 細胞會觸發聚 (ADP) 核糖聚合酶 (PARP) 的蛋白水解裂解顯著增加，這是細胞凋亡期間的一個標志性事件。Ixazomib 誘導 PARP 上游激活劑 caspase-3 的裂解。Ixazomib 誘導 eIf2-α 激酶活性和 Bip 和 CHOP/GADD153 的蛋白質水平。Ixazomib 阻斷 BMSCs 誘導的 MM 細胞增殖，抑制體外毛細血管小管形成，并靶向 NF-κB[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：檸檬酸伊沙佐米 (MLN9708；11 mg/kg) 可顯著抑制 MM 腫瘤生長并延長人類漿細胞瘤 MM.1S 異種移植小鼠模型中的存活期。接受伊沙佐米治療的小鼠的血液化學特征顯示肌酐、血紅蛋白和膽紅素水平正常。伊沙佐米可顯著增加異種移植模型中裂解胱天蛋白酶 3 陽性細胞的數量[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：Ixazomib 溶于 5% 2-羥丙基-β-環糊精，濃度為 2 mg/mL。本試驗采用人漿細胞瘤異種移植瘤模型。CB-17 SCID 小鼠（n=21）皮下接種 100 µL 無血清 RPMI-1640 培養基中的 5.0×106 MM.1S 細胞，當腫瘤達到 250-300 mm3 時隨機分入治療組。小鼠每周兩次接受載體、硼替佐米（1 mg/kg；iv）或 Ixazomib（11 mg/kg；iv）治療，共 3 周。當腫瘤達到 2 cm3 時對動物實施安-樂死。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：使用 MTT 測定法評估細胞活力。用胰蛋白酶消化細胞，并以每孔 5000 個細胞的密度接種于 96 孔板中。用基礎培養基中的 Ixazomib 或 DMSO 按指-定劑量和時間處理細胞。細胞活力是相對于僅用載體處理的對照細胞確定的。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：3.4 nM (20S proteasome β5), 31 nM (20S proteasome β1), 3500 nM (20S proteasome β2)[3]

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參考文獻：

[1]. Liu R, et al. A New Perspective for Osteosarcoma Therapy: Proteasome Inhibition by MLN9708/2238 Successfully Induces Apoptosis and Cell Cycle Arrest and Attenuates the Invasion Ability of Osteosarcoma Cells in Vitro. Cell Physiol Biochem. 2017 Jan 27;41(2[2]. Chauhan D, et al. In vitro and in vivo selective antitumor activity of a novel orally bioavailable proteasome inhibitor MLN9708 against multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2011 Aug 15;17(16):5311-21.[3]. Kupperman E, et al. Evaluation of the proteasome inhibitor MLN9708 in preclinical models of human cancer. Cancer Res. 2010 Mar 1;70(5):1970-80.