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當(dāng)前位置:> 供求商機(jī)> 91374-20-8-鹽酸羅匹尼羅
適應(yīng)癥 用于治療早期特發(fā)性帕金森病。
藥理作用 鹽酸羅匹尼羅是多巴胺D2受體激動劑,系選擇性非麥角林多巴胺D2受體激動劑。與其他多巴胺激動劑不同的是,本品有與天然多巴胺極相似的簡單化學(xué)結(jié)構(gòu),作用于紋狀體內(nèi)突觸后受體,補(bǔ)償多巴胺的不足,補(bǔ)償提高交感神經(jīng)緊張度。羅匹尼羅還可以對已經(jīng)出現(xiàn)開關(guān)現(xiàn)象的患者進(jìn)行輔助治療。可直接作用于突觸受體,對其產(chǎn)生持續(xù)的刺激,從而緩和L-多巴的運(yùn)Chemicalbook動波動,減輕其動作困難,減少用量。多巴胺受體分為D1和D2共1個亞型,當(dāng)多巴胺激動劑與D1受體結(jié)合時,該復(fù)合體就會活化腺營酸環(huán)化酶,增加環(huán)磷酸腺普的形成,從而促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞之間的信息傳遞,但此作用的利弊尚待進(jìn)一步研究。相比之下,激動劑與D2受體結(jié)合時,有可能抑制腺營環(huán)化酶或?qū)λ鼰o影響。D2受體位于紋狀體這被認(rèn)為與多巴激動的抗效應(yīng)有關(guān)。
藥代動力學(xué) 鹽酸羅匹尼羅口服生物利用度約為50%。口服劑量在1.0~5.0mg時,其血漿Cmax與劑量呈正比關(guān)系,tChemicalbookmax為1.5h。體內(nèi)無蓄積,主要被氧化代謝,經(jīng)尿排泄。輕、中度腎功能不良者,不需調(diào)整劑量。清除時間約為3.5h。
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