MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Icariin

MCE 國(guó)際站：Icariin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：489-32-7

純度：0.9906

貨號(hào)：HY-N0014

中文名稱：淫羊藿甙；淫羊藿甙； 淫羊藿苷

Synonyms：淫羊藿甙; Ieariline

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Icariin 是一種黃酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分別為 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一種 PPARα 激活劑。

體外：淫羊藿苷是環(huán)鳥苷酸（cGMP）特異性PDE5抑制劑。采用3H-cGMP/3H-cAMP兩步放射性同位素法研究淫羊藿苷對(duì)PDE5和PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷對(duì)PDE5的選擇性（IC50的PDE4/PDE5）為167.67倍[1]。本研究通過測(cè)量細(xì)胞活力來評(píng)估淫羊藿苷是否能保護(hù)內(nèi)皮HUVEC免受氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）引起的損傷。與對(duì)照組相比，細(xì)胞暴露于ox-LDL 24小時(shí)后，細(xì)胞活力顯著降低（P[3]。淫羊藿苷通過MAPK信號(hào)通路抑制ER介導(dǎo)的（ER應(yīng)激）自噬，保護(hù)BMSCs免受OGD誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：淫羊藿苷是PPARα的激活劑，誘導(dǎo)Cyp4a10和Cyp4a14，調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝酶和蛋白質(zhì)的mRNA水平，包括脂肪酸結(jié)合蛋白、線粒體和過氧化物酶體的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治療高脂血癥。為了解淫羊藿苷對(duì)脂質(zhì)代謝的影響，研究了淫羊藿苷對(duì)PPARα及其靶基因的影響。小鼠口服淫羊藿苷0、100、200和400 mg/kg，或氯貝特（500 mg/kg），連續(xù)5天。分離肝臟總RNA，檢查PPARα和脂質(zhì)代謝基因的表達(dá)。淫羊藿苷使PPARα及其標(biāo)記基因Cyp4a10和Cyp4a14誘導(dǎo)2-4倍，氯貝特使PPARα及其標(biāo)記基因Cyp4a14誘導(dǎo)4-8倍。脂肪酸 (FA) 結(jié)合和輔激活蛋白 Fabp1、Fabp4 和 Acsl1 增加了 2 倍。線粒體 FA β-氧化酶 (Cpt1a、Acat1、Acad1 和 Hmgcs2) 的 mRNA 增加了 2-3 倍。淫羊藿苷和氯貝特還增加了近端 β-氧化酶 (Acox1、Ech1 和 Ehhadh) 的 mRNA。淫羊藿苷不會(huì)改變固醇調(diào)節(jié)元件結(jié)合因子 1 (Srebf1) 和 FA 合成酶 (Fasn) 的 mRNA 表達(dá)。淫羊藿苷和氯貝特增加了脂質(zhì)溶解基因 Lipe 和 Pnpla2[2]。成年大鼠連續(xù) 35 天口服淫羊藿苷，劑量為 0（對(duì)照）、50、100 或 200 mg/kg 體重。結(jié)果表明，淫羊藿苷對(duì)睪丸或附睪的體重或器官系數(shù)幾乎沒有影響。但100 mg/kg淫羊藿苷顯著增加附睪精子數(shù)量。此外，50和100 mg/kg淫羊藿苷顯著提高睪酮水平。此外，100 mg/kg淫羊藿苷治療還影響塞托利細(xì)胞中促卵泡激素受體（FSHR）和緊密連接蛋白-11的mRNA表達(dá)。在睪丸中測(cè)量了超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）水平；50和100 mg/kg淫羊藿苷治療提高了抗氧化能力，而200 mg/kg淫羊藿苷治療上調(diào)了氧化應(yīng)激[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 將 8 周齡成年雄性 C57BL/6 小鼠在溫度和濕度受控的設(shè)施中適應(yīng) 1 周，并采用標(biāo)準(zhǔn)的 12 小時(shí)光照時(shí)間表。小鼠可以自由獲取 SPF 級(jí)嚙齒動(dòng)物飼料和純凈飲用水。用淫羊藿苷 (100、200 和 400 mg/kg) 治療小鼠 5 天。氯貝特 (CLO，500 mg/kg，口服 5 天) 用作陽性對(duì)照，對(duì)于陰性對(duì)照，小鼠給予 2% CMC (10 mL/kg)。最后一次給藥后 24 小時(shí)，收集肝臟進(jìn)行分析。大鼠[4] 將 40 只體重 200-290 克（12-16 周齡）的成年雄性 SD 大鼠根據(jù)體重隨機(jī)分配到各組（每組 10 只）。連續(xù) 35 天，每天給大鼠灌胃 0（對(duì)照）、50、100 或 200 mg/kg/天的淫羊藿苷。每周稱重一次，并相應(yīng)調(diào)整治療方案。淫羊藿苷治療期結(jié)束時(shí)，所有大鼠均被處死；隨后收集血液樣本以進(jìn)一步分析睪酮水平。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）以1×104細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板中，37°C，5% CO2 條件下培養(yǎng)24小時(shí)。用所示濃度的淫羊藿苷（0、10、20、40 μM）預(yù)處理細(xì)胞24小時(shí)后，在有或沒有ox-LDL（100 μg/mL）條件下培養(yǎng)24小時(shí)。吸干孔中液體后，加入MTT溶液至終濃度為0.5 mg/mL，37°C，5% CO2 條件下繼續(xù)培養(yǎng)4小時(shí)。輕輕吸去MTT溶液，每孔加入150 μL DMSO，培養(yǎng)15分鐘。使用酶標(biāo)儀在 490 nm 處測(cè)量每個(gè)樣本的吸光度，以作為細(xì)胞活力[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PDE5 432 nM (IC50) PDE4 73.5 μM (IC50) PPARα Autophagy

銷售產(chǎn)品：Clobetasol propionate  | Zanidatamab  | GSK-1070916  | Nordihydroguaiaretic acid  | IL-10, Pig  | Moxifloxacin  | (-)-Epicatechin  | PNPP (disodium)  | Ginsenoside Rd  | LCS-1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xin ZC, et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. 2003 Mar;5(1):15-8.[2]. Lu YF, et al. Icariin is a PPARα activator inducing lipid metabolic gene expression in mice. Molecules. 2014 Nov 6;19(11):18179-91.[3]. Hu Y, et al. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Int J Clin Exp Med. 2015 Mar 15;8(3):3585-9.[4]. Chen M, et al. Effects of icariin on reproductive functions in male rats. Molecules. 2014 Jul 3;19(7):9502-14.[5]. Liu D, et al. Icariin protects rabbit BMSCs against OGD-induced apoptosis by inhibiting ERs-mediated autophagy via MAPK signaling pathway. Life Sci. 2020 Apr 26:117730.