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CAS | 531-95-3 | 純度 | 99.68% |
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分子量 | 242.27 | 分子式 | C??H??O? |
供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
貨號 | HY-100583 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業,制藥 |
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MCE 國際站:(-)-(S)-Equol
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:531-95-3
純度:0.9968
貨號:HY-100583
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:(-)-(S)-Equol是雌激素受體β (estrogen receptor β) 的高親和力配體。
體外:(-)-(S)-Equol 對 ERβ 的親和力最大 (Ki=0.73±0.2 nM),而對 ERα 的親和力 (Ki=6.41±1 nM) 相對較差[1]。(-)-(S)-Equol 抑制 LnCaP、DU145 和 PC3 人前列腺癌細胞系的生長。(-)-(S)-Equol 通過下調細胞周期蛋白 B1 和 CDK1 以及上調 CDK 抑制劑 (p21 和 p27) 以及通過上調 Fas 配體 (FasL) 誘導細胞凋亡,導致 PC3 細胞的細胞周期停滯在 G2/M 期) 和促凋亡 Bim 的表達。(-)-(S)-Equol 增加 FOXO3a 的表達,降低 p-FOXO3a 的表達并增強 FOXO3a 的核穩定性。(-)-(S)-Equol 還降低 MDM2 的表達,MDM2 作為 E3 泛素連接酶用于 p-FOXO3a,從而防止 p-FOXO3a 被蛋白酶體降解[2]。(-)-(S)-Equol 可能通過激活 PKA 信號傳導對映選擇性地增加 INS-1 細胞的存活。(-)-(S)-Equol 可能具有作為抗 2 型糖尿病藥物的應用。在 INS-1 胰腺 β 細胞中,(-)-(S)-Equol 誘導 cAMP 反應元件結合蛋白 Ser 133 磷酸化,并誘導 cAMP 反應元件介導的轉錄[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:在第 33 天,與對照相比,(-)-(S)-Equol 抑制了 43.2% 和 28.4% 的腫瘤生長,表明該化合物沒有明顯的毒性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動物實驗:小鼠:將小鼠隨機分為三組,每組六只,采用灌胃法治療。實驗組小鼠每天用 10 mg/kg 或 20 mg/kg 體重的 (-)-(S)-Equol 治療,共 33 天。對照組小鼠用等量 0.01ml 芝麻油和 0.09 mL 生理鹽水治療。每三天檢查一次腫瘤大小[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
細胞實驗:將 PC3 細胞接種于 96 孔培養板(約 5×103 細胞/孔),37°C 培養過夜。接下來,將細胞與含有指-定濃度 (-)-(S)-Equol 和/或 DMSO 的培養基在 37°C 下孵育 72 小時。通過 MTT 測定法確定細胞活力[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:Human Endogenous Metabolite
熱銷產品:SJB2-043 | [D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP (TFA) | Norwogonin | GSK-J2 | Saikosaponin B2
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參考文獻:
[1]. Setchell KD, et al. S-equol, a potent ligand for estrogen receptor beta, is the exclusive enantiomeric form of the soy isoflavone metabolite produced by human intestinal bacterial flora. Am J Clin Nutr. 2005 May;81(5):1072-9.[2]. Lu Z, et al. S-equol, a Secondary Metabolite of Natural Anticancer Isoflavone Daidzein, Inhibits Prostate Cancer Growth In Vitro and In Vivo, Though Activating the Akt/FOXO3a Pathway. Curr Cancer Drug Targets. 2016;16(5):455-65.[3]. Horiuchi H, et al. S-equol nantioselectively activates cAMP-protein kinase A signaling and reduces alloxan-induced cell death in INS-1 pancreatic β-cells. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 2014;60(4):291-6.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
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