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Leflunomide

MCE 國際站：Leflunomide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：75706-12-6

純度：0.9974

貨號：HY-B0083

中文名稱：來氟米特；來氟洛米

Synonyms：來氟米特; HWA486; RS-34821; SU101

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Leflunomide 是一種嘧啶合成抑制劑，通過抑制二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 起作用，具有抗風濕的作用。

激酶實驗：DHODase 活性通過 DCIP 比色測定法測量。這是一種耦合測定法，其中 DHO 的氧化和隨后泛醌的還原在化學計量上與 DCIP 的還原等同。DCIP 的還原伴隨著 610 nm 處的吸光度損失（ε=21500 M/cm）。測定在環境溫度（約 25°C）下在 96 孔微量滴定板中進行。在二甲基亞砜 (DMSO) 中制備 10 mM 來氟米特和 A771726 的儲備溶液，并用反應緩沖液（100 mM Tris 和 0.1% Triton X-100，pH 8.0）稀釋，以制備不同濃度的抑制劑工作儲備液。對于每個反應，反應孔中含有 10 nM DHODase、68 μM DCIP、0.16 mg/mL 明膠、規定濃度的泛醌、10 μL 抑制劑工作液（以達到規定的最終濃度）和反應緩沖液。經過 5 分鐘的平衡期后，通過添加 DHO 至規定的最終濃度來啟動反應。每次測定的反應混合物總體積為 150 μL，最終 DMSO 濃度為 ≤ 0.01% (v/v)。通過記錄 10 分鐘內 610 nm 處的吸光度損失來跟蹤反應進程（在此期間速度保持線性）。速度以每分鐘 610 nm 處的吸光度變化來報告，每個報告值是三次重復的平均值。在 DHO 或泛醌濃度變化的實驗中，另一種底物保持恒定在 200 μM。為了確定來氟米特和 A771726 的抑制劑效力，在 0.01-1.0 μM 的濃度范圍內測量了兩種化合物不同濃度對 DHODase 反應初速度的影響。在這些實驗中，DHO 和泛醌濃度分別保持在 200 和 100 μM 不變。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

銷售產品：N-Nitrosodibutylamine  | Trastuzumab duocarmazine  | Sulindac  | EUK-134  | SRX3207  | Rabdosiin  | (S)-Pro-xylane  | Berbamine (dihydrochloride)  | Lactulose  | NS 11021

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.[2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.[3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.