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天然產物

MedChemExpress (M

CAS	58-55-9	純度	99.89%
分子量	180.16	分子式	C?H?N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-B0809	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑，腺苷受體拮抗劑，和組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 活化劑。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松氣道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通過增加 IL-10 和抑制 NF-κ B進入細胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 誘發細胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

詳細介紹

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Theophylline

MCE 國際站：Theophylline

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：58-55-9

純度：0.9989

貨號：HY-B0809

中文名稱：茶堿

Synonyms：茶堿; 1,3-Dimethylxanthine; Theo-24

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑，腺苷受體拮抗劑，和組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 活化劑。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松氣道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通過增加 IL-10 和抑制 NF-κ B進入細胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 誘發細胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

體外：茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（1-1000 µM）可抑制支氣管組織勻漿中 PDE 對 cAMP 的水解，從而放松人體支氣管和肺動脈[1]。茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（10 µg/mL；24 小時；嗜酸性粒細胞）通過減少抗凋亡蛋白 Bcl-2 來誘導細胞凋亡[2]。茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（0-500 µM；2 小時；A549 細胞）可抑制 NF-κB 活化、I kappa B alpha（I-κBα）降解，并以濃度依賴性方式降低 IL-6 水平[3]。茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（0-1000 µM；30 分鐘；A549 細胞）可誘導組蛋白去乙酰化酶活性，從而降低炎癥基因表達[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）（100 mg/kg；腹腔注射；每日一次，連續 9 天；瑞士雄性小鼠）在小鼠中具有抗炎活性，可增加 IL-6 和 IL-10 水平并抑制 TNF-α 和 NO[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：IL-10 IL-6 PDE3 Human Endogenous Metabolite

參考文獻：

[1]. Rabe KF, et, al. Theophylline and selective PDE inhibitors as bronchodilators and smooth muscle relaxants. Eur Respir J. 1995 Apr;8(4):637-42.[2]. Németh ZH, et, al. Amrinone and theophylline differentially regulate cytokine and nitric oxide production in endotoxemic mice. Shock. 1997 May;7(5):371-5.[3]. Ichiyama T, et, al. Theophylline inhibits NF-kappa B activation and I kappa B alpha degradation in human pulmonary epithelial cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2001 Dec;364(6):558-61.[4]. Ito K, et, al, Adcock IM, Barnes PJ. A molecular mechanism of action of theophylline: Induction of histone deacetylase activity to decrease inflammatory gene expression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jun 25;99(13):8921-6.[5]. Barnes PJ. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013 Oct 15;188(8):901-6.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。