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天然產物

MedChemExpress (M

CAS	487-52-5	純度	99.95%
分子量	272.25	分子式	C??H??O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-16558	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Butein 是一種 cAMP 特異性的 PDE 抑制劑，對 PDE4 的 IC50為 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制劑，對 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分別為 16 和 65 μM。Butein 通過 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 細胞對 Cisplatin 敏感。Butein 還是一種 SIRT1 激活劑 (STAC)。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Butein

MCE 國際站：Butein

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：487-52-5

純度：0.9995

貨號：HY-16558

中文名稱：紫鉚因；紫鉚花素；紫鉚查爾酮；紫柳花素

Synonyms：紫鉚因; 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Butein 是一種 cAMP 特異性的 PDE 抑制劑，對 PDE4 的 IC50為 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制劑，對 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分別為 16 和 65 μM。Butein 通過 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 細胞對 Cisplatin 敏感。Butein 還是一種 SIRT1 激活劑 (STAC)。

體外：Butein 有效抑制 cAMP 特異性磷酸二酯酶 (IV 型) 活性，IC50 為 10.4±0.4 μM。相反，磷酸二酯酶 I、III 和 V 的活性在 100 μM 時被 Butein 抑制[1]。 Butein 是一種植物多酚，是一種特異性蛋白酪氨酸激酶抑制劑。Butein 不僅抑制 HepG2 細胞中 EGFR 的 EGF 刺激的自身磷酸酪氨酸水平，而且抑制 EGFR 的酪氨酸特異性蛋白激酶活性 (IC50=16 μM) 和 p60c-src (IC50=65 μM)[2]。 Butein (10、20 和 40 μM；24、48 和 72小時) 以劑量和時間依賴性方式抑制細胞生長[3]。 Butein 通過抑制 PKB/AKT 和 MAPK 通路的激活來發揮抗癌活性，這兩個通路是已知的與順鉑耐藥有關的通路。在與順鉑 (20 μM) 共同處理 24 小時后，Butein (20 μM) 降低了 AKT、ERK 和 p38 的磷酸化[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Butein (每 2 天 2 mg/kg) 與順鉑 (每 2 天 2 mg/kg) 聯合使用 3 周可抑制體內腫瘤生長[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFR 16 μM (IC50, in HepG2 cells) PDE4 10.4 μM (IC50)

參考文獻：

[1]. Yu SM, et al. Endothelium-dependent relaxation of rat aorta by butein, a novel cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitor.Eur J Pharmacol. 1995 Jun 23;280(1):69-77.[2]. Yang EB, et al. Butein, a specific protein tyrosine kinase inhibitor.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Apr 17;245(2):435-8.[3]. Zhang L, et al. Butein sensitizes HeLa cells to cisplatin through the AKT and ERK/p38 MAPK pathways by targeting FoxO3a.Int J Mol Med. 2015 Oct;36(4):957-66.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。