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天然產物

MedChemExpress (M

CAS	72263-05-9	分子量	498.61
分子式	C??H??N?O?	供貨周期	現(xiàn)貨
規(guī)格	500 μg	貨號	HY-119906
應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥

Conglobatin (FW-04-806) 是一種從 Streptomyces conglobatus 培養(yǎng)物中分離得到的大環(huán)內酯雙內酯。Conglobatin 是一種具有口服活性的 Hsp90 抑制劑，可以與 Hsp90 的 N 末端域結合，并破壞 Hsp90-Cdc37 復合物的形成。Conglobatin 可誘導人乳腺癌細胞和食道鱗狀細胞癌細胞凋亡，并在體內表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Conglobatin

MCE 國際站：Conglobatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-119906

CAS：72263-05-9

Synonyms：FW-04-806

純度：0.9548

存儲條件：粉末 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Conglobatin (FW-04-806) 是一種從 Streptomyces conglobatus 培養(yǎng)物中分離得到的大環(huán)內酯雙內酯。Conglobatin 是一種具有口服活性的 Hsp90 抑制劑，可以與 Hsp90 的 N 末端域結合，并破壞 Hsp90-Cdc37 復合物的形成。Conglobatin 可誘導人乳腺癌細胞和食道鱗狀細胞癌細胞凋亡，并在體內表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

體外：Conglobatin (6.25-100 μM; 48 h) 顯著抑制 SKBR3 和 MCF-7 細胞的增殖，IC50 分別為 12.11 和 39.44 μM[2]。Conglobatin 抑制 EC109、KYSE70、KYSE450、KYSE150、KYSE180 和 KYSE510 細胞的增殖，IC50 分別為 16.43、15.89、10.94、10.50、10.28 和 9.31 μM[3]。Conglobatin (10-40 μM; 24 h) 顯示 SKBR3 和 MCF-7 細胞明顯停滯在 G2/M 期。Conglobatin 通過 caspase 依賴性途徑誘導 SKBR3 和 MCF-7 細胞凋亡[2]。 Conglobatin（10-40 μM；3-24 小時）可降低 Hsp90 客戶端蛋白水平并誘導蛋白酶體依賴性降解[2]。Conglobatin 與 Hsp90 的 N 端結合，不影響 Hsp90 的 ATP 結合能力，但可抑制 Hsp90/Cdc37 伴侶/輔伴侶相互作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Conglobatin（50-200 mg/kg；ig q3d，共24天）以劑量依賴性方式抑制SKBR3和MCF-7人乳腺癌異種移植模型的腫瘤生長[2]。Conglobatin（4-8 mg/kg；ip daily，共21天）以低毒性抑制EC109和KYSE510腫瘤異種移植模型中的腫瘤生長[3] MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HSP90

參考文獻：

[1]. Westley JW, et, al. Conglobatin, a novel macrolide dilactone from Streptomyces conglobatus ATCC 31005. J Antibiot (Tokyo). 1979 Sep;32(9):874-7.[2]. Huang W, et, al. FW-04-806 inhibits proliferation and induces apoptosis in human breast cancer cells by binding to N-terminus of Hsp90 and disrupting Hsp90-Cdc37 complex formation. Mol Cancer. 2014 Jun 14;13:150.[3]. Li LY, et, al. Macrolide analog F806 suppresses esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) by blocking β1 integrin activation. Oncotarget. 2015 Jun 30;6(18):15940-52.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。