目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Batimastat
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 10 mM * 1 mL |
|---|---|---|---|
| 貨號 | HY-13564 | 主要用途 | 科研 |
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Batimastat.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">BatimastatMCE 國際站：Batimastat.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Batimastat
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-13564
CAS：Batimastat.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">130370-60-4
中文名稱：Batimastat.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">巴馬司他
Synonyms：巴馬司他; BB94
純度：98.92%
存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Batimastat 是一種有效的廣譜 MMP 抑制劑，抑制 MMP-1，MMP-2，MMP-9，MMP-7 和 MMP-3，IC50 分別為 3，4，4，6 和 20 nM。
體外：Batimastat (BB-94) 是一種有效的基質金屬蛋白酶抑制劑，具有意想不到的結合模式。Batimastat 抑制明膠酶 A 和 B，IC50 值分別為 4 nM 和 10 nM。結構相似的膠原酶 Ht-d 的 IC50 為 6 nM，與 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM)[2]。異羥肟酸金屬蛋白酶抑制劑 Batimastat (BB-94，IC50=230 nM) 可有效阻斷細胞系 Karpas299 的 CD30 脫落[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Batimastat (BB-94) 腹腔內給藥可有效阻斷人卵巢癌異種移植物的生長和小鼠黑色素瘤的轉移，并在人乳腺癌原位模型中延緩原發性腫瘤的生長，無細胞毒性且不影響 mRNA 水平[2]。Batimastat (BB-94) 是一種合成基質金屬蛋白酶抑制劑，已在各種腫瘤模型中顯示出抗腫瘤和抗血管生成活性。與順鉑 (4 mg/kg iv，每 7 天一次，共注射 3 次) 同時使用 Batimastat (60 mg/kg ip，每隔一天注射一次，共注射 8 次) 可完·全防止兩種異種移植物的生長和擴散，并且在第 200 天，所有動物都存活且健康[4]。Kaplan-Meier 生存分析 (48 小時) 顯示，與對照組 (75%) 相比，用 Batimastat (BB-94) 處理的動物的生存率 (95.2%) 有所增加，差異幾乎具有統計學意義 (p=0.064)[5]。在 E2 給藥后 4 小時，在生理鹽水或 Batimastat (40 mg/kg) 預處理的動物中分析基質密度，在該時間點觀察到膠原蛋白密度在激素處理后處于最·低水平[6]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
動物實驗：小鼠[5] 使用六周齡雌性 BALB/c 小鼠。在感染前 1 小時和感染后 24 小時給小鼠腹腔注射巴馬司他 (BB-94, 50 mg/kg)。將巴馬司他懸浮于 DMSO 中，濃度為 50 mg/mL，冷凍保存于 -20°C 下。使用前，將其在磷酸鹽緩沖溶液 (PBS) 中稀釋 20 倍，然后將 500 μL 注射到動物體內。對照小鼠注射 500 μL 5% DMSO 的 PBS 溶液。在腹腔注射攻擊后 48 小時處死動物。大鼠[6] 在尸檢收集組織前，在指·定的時間間隔通過腹膜內 (ip) 注射給雌性 Sprague-Dawley 大鼠單次生理劑量的 E2 (40 μg/kg，溶于 0.9% NaCl、0.4% EtOH 載體)。已證明這種體內劑量水平的 E2 可誘導子宮濕重、組織結構和雌激素受體激活特征基因表達的變化。對于所有其他實驗，動物在組織采集前 4 小時腹腔注射一次 40 μg/kg 劑量的 E2，而對照組動物在所有研究中僅接受載體。巴馬司他以一定劑量水平（1× PBS、0.1% Tween-20 載體中 40 mg/kg）腹腔注射，已證明在 E2 或鹽水對照前 4 小時可有效抑制體內 MMP。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
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參考文獻：
[1]. Yin Z, et al. Increased MMPs expression and decreased contraction in the rat myometrium during pregnancy and in response to prolonged stretch and sex hormones. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Jul 1;303(1):E55-70.
[2]. Botos I, et al. Batimastat, a potent matrix mealloproteinase inhibitor, exhibits an unexpected mode of binding. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Apr 2;93(7):2749-54.
[3]. Hansen HP, et al. Inhibition of metalloproteinases enhances the internalization of anti-CD30 antibody Ki-3 and the cytotoxic activity of Ki-3 immunotoxin. Int J Cancer. 2002 Mar 10;98(2):210-5.
[4]. Giavazzi R, et al. Batimastat, a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases, potentiates the antitumor activity of cisplatin in ovarian carcinoma xenografts. Clin Cancer Res. 1998 Apr;4(4):985-92.
[5]. Ricci S, et al. Inhibition of matrix metalloproteinases attenuates brain damage in experimental meningococcal meningitis. BMC Infect Dis. 2014 Dec 31;14:726.
[6]. Russo LA, et al. Regulated expression of matrix metalloproteinases, inflammatory mediators, and endometrial matrix remodeling by 17beta-estradiol in the immature rat uterus. Reprod Biol Endocrinol. 2009 Nov 4;7:124.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
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• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
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