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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> ATN-224

ATN-224
  • ATN-224
參考價 面議
具體成交價以合同協議為準
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質 生產商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2024-12-11 16:05:16瀏覽次數:50評價

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供貨周期 現貨 規格 10 mM * 1 mL
貨號 HY-16074 主要用途 科研
ATN-224 是一種Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制劑。ATN-224 作用內皮細胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 為 17.5±3.7 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

ATN-224

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-16074

CAS:649749-10-0

Synonyms:Bis(choline)tetrathiomolybdate

純度:≥98.0%

存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:ATN-224 是一種Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制劑。ATN-224 作用內皮細胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 為 17.5±3.7 nM。

體外:ATN-224 對銅離子具有特異性和高親和力(108 mol/L-1),經等溫滴定量熱法測定,濃度高達 1 mM 時,ATN-224 不會與鈣、鐵、鎂、鋅或錳離子結合。ATN-224 抑制兩種 HUVEC 的增殖(IC50=1.4±0.3 μM;n=5)。ATN-224 還能夠抑制純化牛 SOD1 的活性,孵育 24 小時后 IC50 為 0.33±0.03 μM。ATN-224 對 SOD1 的抑制具有時間依賴性,在約 16 小時時達到最大抑制。ATN-224 似乎通過消耗酶中的銅來抑制 SOD1。 ATN-224 能夠抑制內皮細胞中的 SOD1 活性,這種作用具有劑量依賴性,IC50 為 17.5±3.7 nM。ATN-224 以劑量依賴性和時間依賴性方式抑制 FGF-2 誘導的 ERK1/2 磷酸化,IC50 介于 1.25 和 2.5 μM 之間,與抑制增殖的 IC50 一致[1]。ATN-224 是一種口服無機小分子,可抑制內皮細胞和腫瘤細胞中的銅/鋅依賴性酶超氧化物歧化酶 1 (Cu/Zn-SOD1)[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:ATN-224 也顯著 (P[1])。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗:將冷 Matrigel (500 μL) 與 800 ng/mL FGF-2 或 300 ng/mL VEGF 和肝素 (50 μg/mL) 混合。陰性對照栓塞不含促血管生成因子。將 Matrigel 混合物皮下注射到 4 至 8 周齡雌性 BALB/c 裸鼠體內。在一些實驗中,分別將 ATN-224 (94 μM) 和/或 Mn-TBAP (100 μM) 或水直接添加到治療組和陰性對照組的 Matrigel 栓塞中?;蛘撸瑥闹芤坏街芪澹刻煊谜麴s水或 ATN-224 進行口服管飼治療小鼠。在栓塞注射 5 天后處死動物并回收栓塞。然后將栓塞切碎并用組織勻漿器勻漿,并使用 Drabkin 溶液測定栓塞中的血紅蛋白水平。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗:人臍靜脈內皮細胞 (HUVEC) 培養于 M200/LSGS 培養基中,所有實驗均使用第 2 代和第 4 代之間的細胞。為了進行增殖測定,將細胞以每孔 3,000 個接種于 M200/2% FBS 中的 0.1% 明膠上 4 小時,然后在存在或不存在 ATN-224 的情況下用 2 ng/mL FGF-2 刺激長達 48 小時。使用 Alamar Blue 或 MTT 測定法確定 HUVEC 增殖。多發性骨髓瘤 MM1S 細胞在含有 10% 胎牛血清和 2 mM L-谷氨酰胺的 RPMI 1640 中生長。將 HL-60 早幼粒細胞白血病細胞和 MOLT-4 急性髓細胞白血病細胞以 400,000/mL 接種于 T-75 燒瓶中,孵育 48 至 96 小時,進行增殖測定。使用鈣黃綠素 AM[1] 測定 MMS1 細胞增殖。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗:將細胞接種在六孔板中(每孔 100-300,000 個),并用 ATN-224 以指·定濃度和時間孵育。然后用 10 ng/mL FGF-2 刺激細胞不同時間并裂解。使用針對磷酸化 p44/42 絲裂原活化蛋白激酶 (Thr202/Tyr204) 的特異性抗體對裂解物進行蛋白質印跡分析,并使用針對 p44/42 絲裂原活化蛋白激酶 [1] 的特異性抗體進行適當的信號校正。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。


參考文獻:

[1]. Juarez JC, et al. Copper binding by tetrathiomolybdate attenuates angiogenesis and tumor cell proliferation through the inhibition of superoxide dismutase 1. Clin Cancer Res. 2006 Aug 15;12(16):4974-82.

[2]. Lin J, et al. A non-comparative randomized phase II study of 2 doses of ATN-224, a copper/zinc superoxide dismutase inhibitor, in patients with biochemically recurrent hormone-na?ve prostate cancer. Urol Oncol. 2013 Jul;31(5):581-8.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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