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Istradefylline 是一種有效的，選擇性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗劑，在帕金森疾病模型試驗中，Ki 值為 2.2 nM。

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Istradefylline.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Istradefylline

MCE 國際站：Istradefylline.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Istradefylline

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Istradefylline.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">155270-99-8

純度：0.997

貨號：HY-10888

中文名稱：Istradefylline.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">伊曲茶堿

Synonyms：伊曲茶堿; KW-6002

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Istradefylline 是一種有效的，選擇性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗劑，在帕金森疾病模型試驗中，Ki 值為 2.2 nM。

體外：伊曲茶堿對 A2AR 的親和力比對 A1 受體的親和力高 70 倍，Ki 分別為 2.2 nM 和 150 nM[1]。伊曲茶堿可濃度依賴性地消除 bFGF 誘導的原代大鼠紋狀體星形膠質細胞增生[4]。伊曲茶堿與人類 A1 受體、A2A 受體和 A3 受體結合，Kis 分別為 >287 nM、9.12 nM 和 >681 nM，對大鼠 A1 受體和 A2A 受體的 Kis 分別為 50.9 nM 和 1.57 nM，對小鼠 A1 受體和 A2A 受體的 Kis 分別為 105.02 nM 和 1.87 nM[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在單劑量 MPTP 之前給予伊曲茶堿 (3.3 mg/kg，腹腔注射) 可減輕 1 周后在紋狀體中測得的部分多巴胺和 DOPAC 耗竭[1]。伊曲茶堿可逆轉 CGS21680 和利血平引起的僵住癥，ED50 分別為 0.05 mg/kg 和 0.26 mg/kg。與其他腺苷拮抗劑和多巴胺激動劑藥物相比，伊曲茶堿在這些模型中的效力高出 10 倍以上。伊曲茶堿與左旋多巴聯合使用可對氟哌_啶醇和利血平引起的僵住癥產生強效作用[2]。伊曲茶堿 (10 mg/kg，口服) 可使接受 MPTP 治療的普通狨猴的運動活性增加到對照組的約兩倍，并改善運動障礙。伊曲茶堿（10 mg/kg，口服）與 SKF80723、喹吡羅或 L-DOPA 聯合使用，對運動活動和運動障礙的改善產生顯著的附加作用，但對運動障礙無影響[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：動物成對或單獨飼養，飼養條件為標準條件，溫度為 24-26°C，相對濕度為 50-60%，光照-黑暗循環為 12 小時。飲食包括標準飼料顆粒、新鮮水果和 Mazuri 狨猴果凍。動物每天接受 2.0 mg/kg sc 劑量的 MPTP 治療，持續 5 天。接受 MPTP 治療后，動物可在 6-8 周的時間內從急性影響中恢復。在 MPTP 治療期間以及隨后的幾周內，用 Mazuri 狨猴果凍和新鮮果泥喂養動物，直到它們能夠自理。在行為測試之前，即暴露于 MPTP 后 6-8 周至 8 個月內，所有動物均表現出基礎運動活動明顯減少、動作變慢且協調性降低、身體某些部位姿勢異常、檢查動作和眨眼減少。將伊曲茶堿 (KW-6002) 懸浮于 0.3% Tween-80 和 10% 蔗糖溶液中，以 2.0 mL/kg 體重的最終體積通過口服管飼法給藥。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將永-久表達人類腺苷A1或A2A受體的CHO細胞系培養在含有10%（v/v）胎牛血清、50 U/mL青霉素和50 μg/mL鏈霉素的α-MEM中，在37°C、5% CO2環境中培養，以15,000細胞/孔的密度接種于黑色96孔檢測板上，然后培養24小時。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 2.2 nM (adenosine A2A receptor)

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參考文獻：

[1]. Chen JF, et al. Neuroprotection by caffeine and A(2A) adenosine receptor inactivation in a model of Parkinson's disease. J Neurosci. 2001 May 15;21(10):RC143.[2]. Shiozaki S, et al. Actions of adenosine A2A receptor antagonist KW-6002 on drug-induced catalepsy and hypokinesia caused by reserpine or MPTP. Psychopharmacology (Berl). 1999 Nov;147(1):90-5.[3]. Kanda T, et al. Combined use of the adenosine A(2A) antagonist KW-6002 with L-DOPA or with selective D1 or D2 dopamine agonists increases antiparkinsonian activity but not dyskinesia in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2000 Apr;162(2):321-7.[4]. Brambilla R, et al. Blockade of A2A adenosine receptors prevents basic fibroblast growth factor-induced reactive astrogliosis in rat striatal primary astrocytes. Glia. 2003 Aug;43(2):190-4.[5]. Mihara T, et al. Pharmacological characterization of a novel, potent adenosine A1 and A2A receptor dual antagonist, 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one (ASP5854), in models of Parkinson's disease and cognition. J Pharm

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•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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