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Safinamide.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Safinamide

MCE 國際站：Safinamide.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Safinamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Safinamide.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">133865-89-1

純度：0.9989

貨號：HY-70057

中文名稱：Safinamide.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">沙芬酰胺；沙非酰胺

Synonyms：沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Safinamide 是一種有效的、選擇性的、可逆的單胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制劑 (IC50=0.098 µM)，對 MAO-A (IC50=580 µM) 選擇性較低。Safinamide 也阻斷鈉通道和調節谷氨酸 (Glu) 釋放，在去極化時 (IC50= 8 µM) 比靜息電位 (IC50=262 µM) 時，顯示出更大的親和力。Safinamide 具有神經保護作用，可用于帕金森病、缺血腦卒中等疾病的研究。

體外：沙芬酰胺（1~300 µM）濃度依賴性地降低峰值鈉電流的幅度。當電流從Vh-110 mV刺激到Vtest+10 mV時，IC50值為262 µM。當保持電位去極化至-53 mV時，沙芬酰胺在大鼠皮層神經元中具有較低的IC50值（8 µM）的抑制作用[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在小鼠中，MCAO 之前使用 Safinamide (腹膜內注射；90 mg/kg；每天一次；14 天) 治療可顯著改善 MCAO 引起的腦梗死體積、神經功能缺損、血腦屏障 (BBB) 破壞，并削弱緊密連接蛋白 occludin 和 ZO-1 的表達[3]。Safinamide (腹膜內注射；5 mg/kg、15 mg/kg 和 30 mg/kg) 劑量依賴性地抑制藜蘆定誘導的體內 GABA 釋放和 Glu 釋放。劑量為 30 mg/kg 時，沙芬酰胺可阻止藜蘆_堿對 Glu（治療 F1,8=1.31；時間×治療相互作用 F8,64=2.4）和 GABA（治療 F1,8=4.04；時間 F8,64=3.76，時間×治療相互作用 F8,64 = 2.83）釋放的影響。沙芬酰胺在 0.5 mg/kg 劑量下可輕微（盡管不顯著）減少藜蘆_堿刺激的 Glu 釋放，在 5 和 15 mg/kg 劑量下可完-全抑制大鼠的 Glu 釋放[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：MAO-B 98 nM (IC50) MAO-A 580 μM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.[2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23.[3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206.