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| 產(chǎn)品描述 | XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無作用。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) | TNKS2 | TNKS1 | ||||
| IC50 | 4 nM [1] | 11 nM [1] | ||||
| 體外研究 | XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉(zhuǎn)錄因子β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄，作用于TNKS1和TNKS2時(shí)IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進(jìn)β-catenin降解， 而穩(wěn)定axin是通過阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因?yàn)閍xin的高度保守區(qū)而相互作用，促進(jìn)了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。[1] XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時(shí)端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時(shí)，DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平，與用DMSO處理的對照組相比，相對表達(dá)量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細(xì)胞，導(dǎo)致端錨聚合酶1水平明顯上升。[2] | |||||
| 體內(nèi)研究 | ||||||
| 特征 | ||||||
細(xì)胞試驗(yàn): [2]
| 細(xì)胞系 | WTK1成淋巴細(xì)胞 |
|---|---|
| 濃度 | 1.0 μM |
| 處理時(shí)間 | 8小時(shí) |
| 方法 | XAV939溶解在DMSO中，儲存濃度為10mM, 實(shí)驗(yàn)處理時(shí)稀釋到100 μM。實(shí)驗(yàn)組，用1.0 μM XAV939處理WTK1成淋巴細(xì)胞8小時(shí)，對照組用DMSO處理，上樣到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小時(shí)上樣一次。在0, 2，和4 小時(shí)分別上樣，結(jié)果分別跑膠2, 4，和6小時(shí)。zui后，通過western blot分析。 |
| 分子量 | 312.31 |
|---|---|
| 化學(xué)式 | C14H11F3N2OS |
| CAS號 | 284028-89-3 |
| 穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 12 mg/mL (38 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內(nèi) | 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 | |||
| Chemical Name | 2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2019 mL | 16.0097 mL | 32.0195 mL |
| 5 mM | 0.6404 mL | 3.2019 mL | 6.4039 mL |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.6010 mL | 3.2019 mL |
| 50 mM | - | - | - |
XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑相關(guān)產(chǎn)品介紹：
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。
MG-132
MG-132是一種蛋白酶體抑制劑，IC50為100 nM，也抑制鈣蛋白酶，IC50為1.2 μM。
Y-27632 2HCl
Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。
Everolimus (RAD001)
Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，IC50為1.6-2.4 nM。
Dasatinib
Dasatinib是一種Src/Abl抑制劑，對生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分別為0.6 nM和0.8 nM。
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