目錄:上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司>>蛋白因子>>干細(xì)胞蛋白因子>> CAS:1243243-89-1_Wnt-C59 （C59） PORCN抑制劑/C25H21N3O
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點驅(qū)動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。
干細(xì)胞搜進(jìn)行搜索：www.stemcell.so
| 產(chǎn)品描述 | Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點驅(qū)動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 | Porcn | |||||
| IC50 | 74 pM [1] | |||||
| 體外研究 | Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5或WNT8A-V5質(zhì)粒的HeLa細(xì)胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染W(wǎng)NT3A-V5的HeLa細(xì)胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此*的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉(zhuǎn)染PORCN的無PORCN HT1080細(xì)胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動物PORCN酰基轉(zhuǎn)移酶活性，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按*抑制PORCN的濃度處理， 不顯著抑制46種實驗癌細(xì)胞系增殖。[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細(xì)胞，顯著抑制增殖，與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細(xì)胞，抑制三倍球體形成，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細(xì)胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉(zhuǎn)染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細(xì)胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性標(biāo)簽形成。[3] | |||||
| 體內(nèi)研究 | Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨口服處理給藥小鼠，至少16小時后，濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達(dá)，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，處理4周，降低表達(dá)SmoM2的細(xì)胞的發(fā)育異常尺寸。[4] | |||||
| 特征 | ||||||
細(xì)胞試驗: [2]
| 細(xì)胞系 | NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231細(xì)胞 |
|---|---|
| 濃度 | |
| 處理時間 | 48小時 |
| 方法 | 細(xì)胞按每孔4×103個接種在100 μL 含Wnt-C59的培養(yǎng)基中。細(xì)胞在37℃下溫育48小時。每孔加入10 μL細(xì)胞增殖試劑，在37℃下溫育4小時。在搖床上充分震蕩1分鐘。使用ELISA酶標(biāo)儀測量樣品的吸光度。 |
動物實驗: [1]
| 動物模型 | 原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠 | ||
|---|---|---|---|
| 配制 | 0.5%甲基纖維素和0.1% Tween-80 | ||
| 劑量 | 10 mg/kg | ||
| 給藥處理 | 口服處理 | ||
| 溶解度 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL | ||
| * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 | |||
1
參考文獻(xiàn)
[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.
[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.
view more
點擊下載Wnt-C59 (C59) (SDF格式文件)
| 分子量 | 379.45 |
|---|---|
| 化學(xué)式 | C25H21N3O |
| CAS號 | 1243243-89-1 |
| 穩(wěn)定性 | 3年 -20℃粉狀 |
|---|---|
| 6月-80℃溶于DMSO | |
| 別名 |
| 溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 76 mg/mL (200 mM) |
|---|---|---|---|
| 水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
| 體內(nèi) | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, | 30 mg/mL | |
| * <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 | |||
| Chemical Name | 2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide |
|---|
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6354 mL | 13.1770 mL | 26.3539 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6354 mL | 5.2708 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6354 mL |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5271 mL |
CAS:1243243-89-1 Wnt-C59 (C59) PORCN抑制劑/C25H21N3O相關(guān)產(chǎn)品介紹：
Thiazovivin
Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，IC50為0.5 μM，在單細(xì)胞分離后，促進(jìn)人胚胎干細(xì)胞（hESC）的存活
Y-27632 2HCl
Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。
Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839)是一種EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制劑，作用于NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞中的Tyr1173， Tyr992， Tyr1173和Tyr992時，IC50分別為37 nM， 37nM， 26 nM和57 nM。
特征: Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。
Bortezomib (PS-341)
Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，Ki為0.6 nM。
特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。
華雅思創(chuàng)生物在中國代理的產(chǎn)品已經(jīng)成功銷往上海市、北京市、重慶市、天津市、浙江省的杭州市、寧波 、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無錫、泰州、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽、湖南省的長沙、陜西省的西安 市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西的南寧市、山東省的濟(jì)南、青島、東北三省遼寧省的沈陽市、大連市、吉林省的長春市、黑龍江省 的哈爾濱市等中國絕大部分省市和自治區(qū)。
(空格分隔,最多3個,單個標(biāo)簽最多10個字符)
5
化工儀器網(wǎng)